Jak losartan funguje
Losartan jako zástupce tzv. AT1 inhibitorů („sartanů“) blokuje na stěnách cév dokovací místa mediátorové látky angiotenzinu II. Vasokonstrikční posel tak již nemůže přenášet svůj účinek – cévy se rozšiřují a krevní tlak pomalu klesá.
Sartany, jako je losartan, také potlačují nežádoucí strukturální remodelaci srdeční a ledvinové tkáně v důsledku nadměrné aktivace systému renin-angiotenzin-aldosteron (RAAS). Stejně jako tzv. ACE inhibitory jsou tedy standardní medikací po infarktu, v případech srdeční insuficience a chronické dysfunkce ledvin.
S RAAS má tělo propracovaný systém regulace krevního tlaku: pokud potřebuje více energie, krevní tlak se automaticky zvýší. Během klidových fází je naopak regulována směrem dolů. Pokud je tento systém narušen, může to vést ke zvýšení krevního tlaku. Postižení to většinou nevnímají a postupně se to zhoršuje.
Neustále zvýšeným tlakem jsou poškozovány zejména drobné cévky, jaké se nacházejí v oku a ledvinách. Pokud vysoký krevní tlak zůstane nezjištěný a neléčený po dlouhou dobu, může mít vážné následky, jako je ztráta zraku a dysfunkce ledvin.
Absorpce, rozklad a vylučování
Po vstřebání ústy (orálně) se účinná látka ze střeva do krve vstřebá jen částečně. Po distribuci v organismu se pak odbourává v játrech. Mimo jiné tak vzniká degradační produkt, který má stále účinek snižující krevní tlak.
Přibližně dvě hodiny po požití (sedm hodin pro produkt rozkladu) byla odbourána polovina účinné látky. Produkty rozkladu jsou vylučovány ledvinami.
Kdy se losartan používá?
Oblasti použití (indikace) losartanu zahrnují
- Vysoký krevní tlak (hypertenze)
- Onemocnění ledvin u pacientů s hypertenzí nebo diabetem 2. typu
- Chronické srdeční selhání (chronická srdeční nedostatečnost)
- Snížení rizika cévní mozkové příhody u pacientů s hypertenzí a hypertrofií levé komory (zvětšení levé komory)
Jak se losartan používá
Účinná látka se obvykle podává ve formě tablet. Vzhledem k jeho rychlému rozkladu v těle může být nutné užívat losartan dvakrát denně. To zajišťuje konzistentní účinek. Často však postačí podávání jednou denně.
Obvyklá dávka je mezi 12.5 a 100 miligramy denně a neměla by překročit 150 miligramů. Dětem, dospívajícím a pacientům s poruchou funkce ledvin se podává snížená dávka.
Jaké jsou vedlejší účinky losartanu?
Občas (u méně než jednoho procenta léčených) se v důsledku užívání léku objeví gastrointestinální potíže a bušení srdce.
Nežádoucí účinky lze velmi dobře omezit pečlivým sledováním léčby lékařem.
Co je třeba vzít v úvahu při užívání losartanu?
Kontraindikace
Losartan se nesmí užívat, pokud:
- přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoli další složku přípravku
- těžká dysfunkce jater
- současné užívání aliskirenu (lék na krevní tlak) u pacientů s diabetem 2. typu nebo s poruchou funkce ledvin
- Těhotenství ve 2. nebo 3. trimestru (třetí trimestr)
Interakce
Užívání losartanu ve stejnou dobu jako jiné léky může vést k interakcím. Některé léky mohou zvýšit účinek losartanu na snížení krevního tlaku. Mezi ně patří mimo jiné:
- jiná antihypertenziva (antihypertenziva)
- tricyklická antidepresiva (jako je amitriptylin nebo imipramin)
Některé léky proti bolesti (jako je ibuprofen, kyselina acetylsalicylová) mohou snížit účinek losartanu. Tuto interakci je třeba vzít v úvahu, zvláště u pacientů s renální dysfunkcí. Pokud se užívá současně, může vést k dalšímu zhoršení funkce ledvin.
Losartan může zvýšit hladinu draslíku v krvi – zvláště pokud se používá v kombinaci s některými jinými léky. Patří mezi ně například draslík šetřící diuretika (jako je spironolakton, triamteren) a další léky, které mohou zvyšovat hladinu draslíku (jako je heparin a trimethoprim).
Schopnost řídit a obsluhovat stroje
Protože se po užití léku mohou objevit závratě a problémy s krevním oběhem, je třeba věnovat pozornost schopnosti jednotlivce reagovat, zejména na začátku léčby. Pacienti by se pak měli společně se svým lékařem rozhodnout, zda se mohou nadále aktivně účastnit silničního provozu nebo obsluhovat těžkou techniku.
Věkové omezení
Účinná látka je již schválena v Německu a Rakousku pro děti od šesti let. Dostávají sníženou dávku, která je přizpůsobena jejich tělesné hmotnosti.
Ve Švýcarsku se podle informací o předepisování nedoporučuje použití losartanu u dětí a dospívajících do 18 let.
Těhotenství a kojení
Jako všechny sartany je i losartan kontraindikován ve druhém a třetím trimestru těhotenství, protože léky z této skupiny mohou vést k poruchám plodu.
Jak získat léky s losartanem
Léky obsahující losartan jsou v Německu, Rakousku a Švýcarsku dostupné pouze na lékařský předpis.
Jak dlouho je losartan znám?
V roce 1995 byla účinná látka losartan schválena v USA jako léčba vysokého krevního tlaku. Byl prvním zástupcem tzv. AT1 inhibitorů.
Losartan působí proti vysokému krevnímu tlaku stejně dobře jako oblíbené ACE inhibitory (captopril, enalapril, ramipril, lisinopril). Ty však často jako vedlejší účinek vyvolávají dráždivý kašel, což není případ losartanu a jiných sartanů.
