Jak funguje metformin
Metformin je lék snižující hladinu cukru v krvi. Jeho přesné působení, stejně jako vedlejší účinky metforminu, vyplývají z různých účinků, které lék v těle vyvolává:
Po jídle bohatém na sacharidy slinivka vylučuje hormon inzulín, aby udržela hladinu glukózy v krvi v normálním rozmezí. Cukry obsažené v potravě se tráví ve střevě a vstřebávají se do krve ve formě základní jednotky glukózy.
Glukóza cirkulující v krvi se prostřednictvím sekretovaného inzulínu dostává k cílovým buňkám, kde je k dispozici pro výrobu energie. Játra a svaly mohou také ukládat přebytečnou glukózu a podle potřeby ji uvolňovat zpět do krve. Kromě toho mohou játra také vytvářet glukózu z jiných živin, jako jsou tuky a aminokyseliny (stavební kameny bílkovin).
Další účinky metforminu: Zpomaluje vychytávání glukózy ve střevě, takže hladina glukózy v krvi stoupá méně po jídle (hladina glukózy v krvi po jídle) a zvyšuje citlivost na inzulín (tj. metformin zajišťuje, že cílové buňky reagují silněji na inzulín, což zlepšuje vychytávání glukózy do buněk).
Metformin má také příznivý vliv na metabolismus tuků, proto je preferován u pacientů s nadváhou.
Absorpce a degradace
Po perorálním podání (ve formě tablety nebo pitného roztoku) se asi polovina až dvě třetiny účinné látky vstřebá do krve. Metformin není v těle metabolizován. Asi 6.5 hodiny po požití se polovina účinné látky vyloučí ledvinami.
Při pravidelném užívání se rovnoměrně vysoké hladiny aktivní složky v těle dostaví po jednom až dvou dnech.
Kdy se používá metformin?
Mimo schválené indikace (tj. „off-label“) se účinná látka používá také v případech prediabetu a v některých případech i gestačního diabetu.
Obvykle se metformin užívá delší dobu, aby pozitivně ovlivnil metabolickou situaci.
Metformin a porod u syndromu polycystických ovarií
Syndrom polycystických ovarií (PCO) je hormonální porucha u žen, která může vést mimo jiné až k neplodnosti. Některé studie a individuální terapeutické studie ukázaly, že metformin může pomoci.
Metformin může zlepšit inzulínovou rezistenci a abnormálně zvýšenou produkci testosteronu často přítomnou u PCO, což umožňuje pacientkám otěhotnět.
Užívání metforminu po těhotenství se velmi liší jednotlivec od jednotlivce a případ od případu rozhoduje ošetřující lékař.
Jak se metformin používá
Obvykle se 500 až 850 miligramů metforminu užívá dvakrát až třikrát denně s jídlem nebo po jídle. Po 10 až 15 dnech ošetřující lékař posoudí účinek léčby na hladinu glukózy v krvi a v případě potřeby dávku zvýší. Dávku metforminu lze zvýšit maximálně na 1000 3000 miligramů třikrát denně – což odpovídá denní dávce XNUMX XNUMX miligramů.
V případech nedostatečného snížení hladiny glukózy v krvi, velmi vysokých hladin glukózy v krvi na začátku léčby nebo při souběžných onemocněních (např. onemocnění kardiovaskulárního systému nebo ledvin) se metformin kombinuje s dalšími léčivými látkami:
V Německu, Rakousku a Švýcarsku jsou dostupné kombinované přípravky metforminu s následujícími dalšími látkami snižujícími hladinu glukózy v krvi: pioglitazon, různé gliptiny (inhibitory enzymu DPP4) a glifloziny (inhibitory specifického transportéru sodíku a glukózy v ledvinách ).
Může být také zvážena kombinace s inzulínem.
Nežádoucí účinky metforminu se obvykle objevují na začátku léčby a výrazně se zlepší po několika dnech až týdnech.
Velmi často (u více než jednoho z deseti pacientů) se objevují příznaky trávicího traktu, jako je nevolnost, zvracení, průjem a bolesti břicha. Tyto nežádoucí účinky se mohou zlepšit, pokud se metformin užívá s jídlem. Trávicí trakt se pak méně dráždí.
Často (u jednoho z deseti až jednoho ze sta pacientů) dochází ke změnám chuti (zejména kovová chuť). Ty nemají žádnou klinickou hodnotu, ale mohou být velmi znepokojivé.
Velmi vzácně (u méně než jednoho z deseti tisíc pacientů) se rozvine nežádoucí účinek laktátová acidóza. Jedná se o okyselení organismu kyselinou mléčnou, které bylo pozorováno především u pacientů s onemocněním ledvin. Mezi příznaky metforminové laktátové acidózy patří bolest svalů, malátnost, bolest břicha, namáhavé dýchání a nízká tělesná teplota.
Co je třeba vzít v úvahu při užívání metforminu?
Kontraindikace
Užívání metforminu je kontraindikováno u:
- přecitlivělost na účinnou látku
- @laktátová acidóza
- těžké poškození jater a ledvin
Dva dny před až dva dny po operaci a u rentgenových vyšetření zahrnujících intravenózní podání kontrastní látky by mělo být užívání metforminu přerušeno.
Lékové interakce
Nedoporučuje se užívat metformin současně s následujícími léky:
- Léky ovlivňující hladinu glukózy v krvi, jako jsou glukokortikoidy („kortizon“) a stimulanty krevního oběhu (sympatomimetika)
- @ některé diuretické léky (zejména smyčková diuretika)
Odborníci také doporučují vyhýbat se alkoholu během léčby metforminem.
Věkové omezení
Metformin je schválen pro použití u dětí a dospívajících starších deseti let, v případě potřeby v kombinaci s inzulínem.
Těhotenství a kojení
Během užívání metforminu je kojení povoleno bez omezení.
Jak získat léky s metforminem
V Německu, Rakousku a Švýcarsku jsou přípravky obsahující metformin dostupné pouze na lékařský předpis v libovolném dávkování a lze je získat pouze v lékárnách.
Jak dlouho je znám metformin?
Třída biguanidů, do které metformin patří, byla chemicky modelována na základě přírodní látky nacházející se v zimolezu (Galega officinalis), který se odedávna používá v lidovém léčitelství.
V roce 1929 bylo poprvé objeveno, že metformin může účinně snižovat hladinu glukózy v krvi. Poté, co bylo možné přibližně ve stejnou dobu extrahovat inzulin, pomocí kterého lze hladinu krevního cukru ovlivnit ještě účinněji, nebyl metformin dále zkoumán.
