Produkty
Mibefradil (Posicor tablety) byl uveden na trh v mnoha zemích v roce 1996 a z důvodu možnosti stažení z trhu v roce 1998 interakcí. Již není komerčně dostupný.
Struktura a vlastnosti
Mibefradil (C.29H38FN3O3, Mr = 495.6 g / mol) je benzimidazol a tetralolový derivát. Je přítomen v drogy jako mibefradildihydrochlorid.
Účinky
Mibefradil (ATC C08CX01) má vazodilatační, antiischemické a antihypertenzní vlastnosti. Blokuje typ T (přechodový, nízkonapěťový) vápník kanály spíše než typu L jako většina agentů v této skupině léčiv.
Indikace
Pro léčbu hypertenze (esenciální hypertenze) a angína.
Interakce
Mibefradil je inhibitorem CYP3A4, CYP2D6 a CYP1A2 a může způsobit četné a potenciálně nebezpečné léky interakcí. Proto byla v roce 1998 stažena z trhu. Dalším důvodem byla studie jejího použití v srdce selhání ukázalo negativní výsledky. Nicméně mnoho drogy s nimiž může mibefradil způsobit interakcí dnes již nejsou na trhu (např. astemizol, terfenadin, cisaprid).
