Produkty
Terfenadin (teldane tablety/ Suspenze) již není na trhu v mnoha zemích. Možnými alternativami jsou následující produkty fexofenadin (Telfast) nebo jiné 2. generace antihistaminika.
Struktura a vlastnosti
Terfenadin (C.32H41NE2, Mr = 471.7 g / mol) je racemát. Existuje jako bílý krystal prášek to je velmi málo rozpustné v voda. Terfenadin je proléčivo, které je biotransformováno prostřednictvím CYP3A4 na aktivní metabolit fexofenadin (karboxy-terfenadin). Fexofenadin je také schválen jako droga (Telfast) a má dlouhý poločas rozpadu. Na rozdíl od mateřské sloučeniny není kardiotoxický.
Účinky
Terfenadin (ATC R06AX12) má antihistaminové a antialergické vlastnosti. Účinky jsou způsobeny selektivním antagonismem při histamin H1 receptory.
Indikace
Pro ošetření sena horečka, alergická rýma, úly, a alergická konjunktivitida.
Dávkování
Podle SmPC. Tablety mohou být podávány jednou denně dávka. Terfenadin se nesmí užívat s grapefruitovým džusem.
Kontraindikace
Terfenadin je kontraindikován v případě přecitlivělosti, poškození jater spolu se silnými inhibitory CYP3A4 a prodloužení QT intervalu. Pro úplná opatření a lék-lék interakcí, viz leták s informacemi o drogách.
Interakce
Terfenadin je substrátem CYP3A4. Průvodní správa inhibitorů CYP může vést k akumulaci a způsobit prodloužení QT intervalu, což může vést k život ohrožujícím srdečním arytmiím.
Nepříznivé účinky
Nejzávažnějším možným nepříznivým účinkem může být prodloužení QT intervalu, což má za následek život ohrožující srdeční arytmie. Mezi možné příznaky patří hmatatelné tlukot srdce, nízký krevní tlakzávratě, ztráta vědomí a křeče.
