Nikotin: účinky léků, vedlejší účinky, dávkování a použití

Produkty

Nikotin je komerčně dostupný ve formě žvýkačka, pastilkysublingvální tablety, transdermální náplast, perorální sprej a inhalátor (Nicorette, Nicotinell, generika). První nikotin náhradní produkt byl schválen v mnoha zemích v roce 1978.

Struktura a vlastnosti

Nikotin (C10H14N2, Mr = 162.2 g / mol) existuje jako bezbarvá až nahnědlá, viskózní, hygroskopická, těkavá kapalina, která je rozpustná v voda. Je to derivát -methylpyrrolidinu a pyridinu a používá se jako čistý -enantiomer. Nikotin je přírodní alkaloid nacházející se v rostlině tabáku (,) čeledi lilkovitých. Některé z drogy obsahují nikotinový resinát, komplex nikotinu se slabým katexem.

Účinky

Nikotin (ATC N07BA01) má psychoaktivní, stimulační, aktivátorové, relaxační a antianxické vlastnosti. Podporuje bdělost a koncentrace. Jeho účinky jsou částečně způsobeny vazbou na nikotinovou látku acetylcholin receptory a zvýšené uvolňování neurotransmiterů, jako jsou dopamin a serotonin ve středu nervový systém. Nikotin se podává jako součást přípravku kouření ukončení léčby ke snížení abstinenčních příznaků. Zvyšuje pravděpodobnost ukončení kouření celkem. Farmakokinetika produktů nahrazujících nikotin se liší od cigaret. Nikotin cestuje z produktů orálně mnohem pomaleji sliznice or kůže na místo akce v mozek. Plazmatické koncentrace jsou nižší a účinky trvají déle. Při kouření nikotin rychle vstupuje do oběh a centrální nervový systém z plic ve vysokých koncentracích.

Indikace

Podporovat kouření vysazení u kuřáků závislých na nikotinu. Snižovat návykové chování a užívání cigaret snížením abstinenčních příznaků.

Dávkování

Podle Průvodce kouřením. Dávkování je založeno na závislosti na nikotinu. Ke konci léčby, nikotin dávka se postupně zmenšuje a nakonec jsou náhradní produkty úplně ukončeny. Pro různé potřeby a typy kuřáků jsou k dispozici různé dávkové formy:

Žvýkačky Klasická dávková forma, snadno použitelná podle potřeby
Transdermální náplasti Nepřetržitý dlouhodobý efekt (24 hodin), diskrétní a snadná aplikace
Perorální sprej Rychlý nástup účinku po 1 minutě
Inhalátor Zacházení jako s cigaretou, dává ruce ruce
Pastilkysublingvální tablety. Diskrétní a snadná správa

Zneužívání

Výrobky nahrazující nikotin lze v zásadě zneužívat jako stimulanty a omamné látky. Vzhledem k rozdílům ve farmakokinetice je však potenciál závislosti nižší.

Kontraindikace

  • Nekuřák
  • Děti do 12 let
  • Těhotenství a kojení

Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.

Interakce

Inhalace cigaretového kouře indukuje metabolický izoenzym CYP1A2. Po ukončení kouření tato indukce přestane a mohou se zvýšit plazmatické koncentrace substrátů CYP1A2 (např. theofylin, clozapin, ropinirol).

Nepříznivé účinky

Nejběžnější možné nepříznivé účinky obsahovat bolest hlavy, škytavka, kašel, podráždění úst a hltanu sliznicea gastrointestinální nepohodlí. Prostředky musí být uchovávány mimo dosah dětí. Nikotin je silný jed, který může způsobit smrt i v malých dávkách. Smrtící dávka pro dospělého je asi 1 mg na kilogram tělesné hmotnosti. Příjem nikotinu u náhradních produktů je mnohem méně škodlivý zdraví než kouřit. Ve vědecké literatuře však existují důkazy, že samotný nikotin může být také aktivní jako karcinogen, například v důsledku tvorby odpovídajících metabolitů (např. Suzuki et al., 2018; Stepanov et al., 2009; Campain, 2004 ). Proto by se náhradní přípravky měly používat pouze po předepsanou dobu užívání.