Produkty
Simeprevir byl schválen ve formě tobolek ve Spojených státech v roce 2013, v EU v roce 2014 a v mnoha zemích v roce 2015 (Olysio).
Struktura a vlastnosti
Simeprevir (C.38H47N5O7S2, Mr = 749.9 g / mol) je v léčivém produktu obsažen jako simeprevir sodík. Makrocyklická molekula obsahuje sulfonamidový zbytek, který může způsobit nepříznivé účinky (kůže reakce).
Účinky
Simeprevir (ATC J05AE14) má antivirové vlastnosti proti HCV. Účinky jsou způsobeny nekovalentní inhibicí virového enzymu NS3 / 4A proteázy. Tento enzym hraje zásadní roli při replikaci viru.
Indikace
Pro léčbu chronických zánět jater C jako součást kombinované léčby (peginterferon alfa, ribavirin).
Dávkování
Podle SmPC. Kapsle se užívají jednou denně po dobu 12 týdnů s jídlem.
Kontraindikace
Simeprevir je kontraindikován za přítomnosti přecitlivělosti v kombinaci se středně silnými až silnými induktory CYP3A a kvůli jeho vlastnostem poškozujícím plodnost během těhotenství. Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Simeprevir je metabolizován primárně CYP3A. Odpovídající droga-droga interakcí s inhibitory a induktory CYP jsou možné. Simeprevir je substrátem P-glykoprotein, OATP1B1 / 3, Bcrpa MRP2.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější potenciál nepříznivé účinky patří vyrážka, svědění a nevolnost. Simeprevir může kůže citlivý na UV a sluneční světlo (fotocitlivost).
