Pirfenidon

Produkty

Pirfenidon je komerčně dostupný ve formě tvrdé kapsle a potažené filmem tablety (Esbriet). Byl schválen v Japonsku v roce 2008 (Pirespa), v EU v roce 2011, ve Spojených státech v roce 2014 a v mnoha zemích v roce 2015.

Struktura a vlastnosti

Pirfenidon nebo 5-methyl-l-fenyl-1-2 (H) -pyridon (C.₁₂H₁₁NE, M_r = 185.2 g / mol) je fenylpyridon. Existuje jako bílá až světle žlutá, nehygroskopická prášek.

Účinky

Pirfenidon (ATC L04AX05) má antifibrotické a protizánětlivé vlastnosti. Má krátký poločas přibližně 2.4 hodiny. Pirfenidon snižuje:

• Akumulace zánětlivých buněk.
• Proliferace fibroblastů.
• Tvorba spojená s fibrózou Proteinů a cytokiny.
• Zvýšená biosyntéza a akumulace extracelulární matrice.

Indikace

K léčbě idiopatické plicní fibrózy.

Dávkování

Podle SmPC.

Kontraindikace

• Přecitlivělost
• Současné podávání fluvoxaminu
• Těžká porucha funkce jater
• Terminální selhání jater
• Těžká renální dysfunkce

Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.

Interakce

Pirfenidon je metabolizován primárně CYP1A2. Inhibitory CYP1A2 jako např fluvoxamin a grapefruitový džus mohou způsobit relevantní zvýšení plazmatických koncentrací. Naopak, kouření může indukovat CYP1A2 a snižovat hladiny.

Nepříznivé účinky

Nejběžnější potenciál nepříznivé účinky obsahovat nevolnostvyrážka, únava, průjem, dyspepsiea fotocitlivost.