Produkty
Raltegravir je komerčně dostupný jako potahovaný film tablety a žvýkací tablety (Isentress). Byl schválen ve Spojených státech v roce 2007 a v mnoha zemích v roce 2008 jako první inhibitor integrázy.
Struktura a vlastnosti
Raltegravir (C.20H21FN6O5, Mr = 444.4 g / mol) je hydroxypyrimidinonkarboxamid. Je přítomen v drogy ve formě soli raltegraviru draslík, bílá prášek to je rozpustné v voda.
Účinky
Raltegravir (ATC J05AX08) má antivirové vlastnosti. Jedná se o specifický inhibitor HIV integrázy, který je zodpovědný za integraci genomu HIV do genomu hostitelské buňky na počátku infekce. Tím se zabrání replikaci viru.
Indikace
V kombinaci s jinými antiretrovirovými látkami drogy k léčbě infekce virem lidské imunodeficience (HIV-1).
Dávkování
Podle Souhrnu údajů o přípravku. Lék se užívá dvakrát denně, bez ohledu na jídlo.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
Všechny podrobnosti o opatřeních a interakcí najdete na štítku s drogami.
Interakce
Raltegravir na rozdíl od jiných léků proti HIV neinteraguje s CYP450, ale je glukouronidován UDP-glukuronyltransferázou UGT1A1. Induktory tohoto enzymu, jako např rifampicin, může snížit plazmatické koncentrace a vyžadovat a dávka zvýšit. Inhibitory UGT1A1 jako např atazanavir může naopak zvýšit koncentrace. Drogy které zvyšují žaludeční pH (např. omeprazol) mohou zvyšovat plazmatické koncentrace, protože zlepšují rozpustnost raltegraviru.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější potenciál nepříznivé účinky obsahovat průjem, nevolnost, bolest hlavy, únava, horní dýchací trakt infekce a horečka. Nebezpečný kůže byly hlášeny reakce. Další nežádoucí účinky jsou popsány v SPC.
