rifampicin

Produkty

Rifampicin je komerčně dostupný jako potahovaný film tabletypotahované tablety, kapslea injekční přípravky (Rimactan, generika). Kromě mono jsou k dispozici také různé kombinované přípravky. Rifampicin je v mnoha zemích schválen od roku 1968. Tento článek se týká perorální monoterapie.

Struktura a vlastnosti

Rifampicin (C.43H58N4O12, Mr = 823 g / mol) existuje jako červenohnědý až hnědočervený krystal prášek který je těžko rozpustný v voda. Je polosynteticky odvozen od rifamycin SV. Byl vyvinut v 1950. letech Sensi a Timbal ve výzkumných laboratořích Dow-Lepetit v italském Miláně. Rifampicin je také známý jako rifampin.

Účinky

Rifampicin (ATC J04AB02) má baktericidní vlastnosti proti a také proti dalším grampozitivním a gramnegativním bakterie. Účinky jsou způsobeny selektivní inhibicí bakteriální DNA-dependentní RNA polymerázy. Poločas je krátký, pohybuje se od 1 do 5 hodin. Rifampicin se dobře distribuuje a má také intracelulární účinky.

Indikace

K léčbě bakteriálních infekčních onemocnění vnímavými patogeny:

Dávkování

Podle odborných informací. Musí být užívány léky půst, alespoň půl hodiny před jídlem.

Kontraindikace

  • Přecitlivělost
  • Játra nemoc, cirhóza, periferní neuritida, porfyrie.
  • Kombinace s vorikonazolem
  • Kombinace s inhibitory proteázy
  • Kombinace s telaprevirem
  • Kombinace s sachinavir + ritonavir (játra toxicita).
  • Kombinace s halothanem (játra toxicita).

Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.

Interakce

Rifampicin má vysoký potenciál pro lék-lék interakcí. Je známým induktorem izoenzymů CYP450. To může zvýšit metabolismus substrátů CYP a vést ke snížení účinnosti. Kromě toho rifampicin také indukuje transportéry léků, jako je P-glykoprotein.

Nepříznivé účinky

Mezi nejčastější možné nežádoucí účinky patří:

Rifampicin může změnit kůžemoč, pot, slina, slzy a stolice oranžově červené. Má vlastnosti toxické pro játra a může způsobit jen zřídka zánět jater, žloutenka, a v nejhorších případech selhání jater a fulminantní zánět jater.