Produkty
Rifampicin je komerčně dostupný jako potahovaný film tabletypotahované tablety, kapslea injekční přípravky (Rimactan, generika). Kromě mono jsou k dispozici také různé kombinované přípravky. Rifampicin je v mnoha zemích schválen od roku 1968. Tento článek se týká perorální monoterapie.
Struktura a vlastnosti
Rifampicin (C.43H58N4O12, Mr = 823 g / mol) existuje jako červenohnědý až hnědočervený krystal prášek který je těžko rozpustný v voda. Je polosynteticky odvozen od rifamycin SV. Byl vyvinut v 1950. letech Sensi a Timbal ve výzkumných laboratořích Dow-Lepetit v italském Miláně. Rifampicin je také známý jako rifampin.
Účinky
Rifampicin (ATC J04AB02) má baktericidní vlastnosti proti a také proti dalším grampozitivním a gramnegativním bakterie. Účinky jsou způsobeny selektivní inhibicí bakteriální DNA-dependentní RNA polymerázy. Poločas je krátký, pohybuje se od 1 do 5 hodin. Rifampicin se dobře distribuuje a má také intracelulární účinky.
Indikace
K léčbě bakteriálních infekčních onemocnění vnímavými patogeny:
- Tuberkulóza (kombinovaná terapie).
- Lepra (kombinovaná léčba)
- Nemykobakteriální infekce: Brucelóza, meningokokový zápal mozkových blan profylaxe.
Dávkování
Podle odborných informací. Musí být užívány léky půst, alespoň půl hodiny před jídlem.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
- Játra nemoc, cirhóza, periferní neuritida, porfyrie.
- Kombinace s vorikonazolem
- Kombinace s inhibitory proteázy
- Kombinace s telaprevirem
- Kombinace s sachinavir + ritonavir (játra toxicita).
- Kombinace s halothanem (játra toxicita).
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Rifampicin má vysoký potenciál pro lék-lék interakcí. Je známým induktorem izoenzymů CYP450. To může zvýšit metabolismus substrátů CYP a vést ke snížení účinnosti. Kromě toho rifampicin také indukuje transportéry léků, jako je P-glykoprotein.
Nepříznivé účinky
Mezi nejčastější možné nežádoucí účinky patří:
- Únava, ospalost, bolest hlavy, ospalost, závratě.
- Zarudnutí očí
- Nedostatek chuti k jídlu, nevolnost, bolest břicha, nadýmání.
- Pocit tepla, svědění s vyrážkou nebo bez ní, úly.
Rifampicin může změnit kůžemoč, pot, slina, slzy a stolice oranžově červené. Má vlastnosti toxické pro játra a může způsobit jen zřídka zánět jater, žloutenka, a v nejhorších případech selhání jater a fulminantní zánět jater.