Ribociclib

Produkty

Ribociclib byl v roce 2017 schválen ve Spojených státech, EU a mnoha zemích ve formě potahovaných tablet (Kisqali).

Struktura a vlastnosti

Ribociclib (C.23H30N8Ach Mr = 434.5 g / mol) je v léčivu přítomen jako ribociklilibsukcinát, bledě žlutý až žlutohnědý krystalický prášek.

Účinky

Ribociklib (ATC L01XE42) má protinádorové a antiproliferativní vlastnosti. Účinky jsou způsobeny selektivní inhibicí cyklin-dependentních kináz (CDK) 4 a 6, enzymy účastní se buněčného cyklu, buněčné proliferace, replikace DNA a buněčného růstu. Ribociklib inhibuje přechod z G1 do fáze S buněčného cyklu.

Indikace

V kombinaci s inhibitorem aromatázy k léčbě postmenopauzálních žen s HR-pozitivním, HER2-negativním, pokročilým nebo metastatickým karcinom prsu.

Dávkování

Podle SmPC. Tablety jsou užívány jednou denně, nezávisle na jídle. Pro terapeutický cyklus 21 dní, po kterém následuje 7denní přestávka.

Kontraindikace

  • Přecitlivělost

Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.

Interakce

Ribociklib je substrátem CYP3A4.

Nepříznivé účinky

Nejběžnější možné nepříznivé účinky patří neutropenie, nevolnost, únava, průjem, vypadávání vlasů, zvracení, zácpa, bolest hlavy, a zpět bolest. Ribociclib prodlužuje QT interval.