Neselektivní beta blokátor alprenolol byl vyvinut na konci 1960. let a dnes již není na trhu. Droga se nazývá neselektivní, protože nepůsobí v těle výlučně na ß-adrenoreceptory, které jsou přímo odpovědné za kontrolu srdečního rytmu, ale na všechny tři známé podskupiny receptorů, které v těle plní různé funkce.
Co je to alprenolol
Neselektivní beta blokátor alprenolol byl vyvinut na konci šedesátých let a již není na trhu. Alprenolol je beta-blokátor, který byl patentován a uveden na trh v roce 1960 farmaceutickou společností AB Hässle. Droga, která byla předepsána hlavně k léčbě vysoký krevní tlak, již není na trhu. Chemická struktura alprenololu je podobná jako u oxprenolol, proto také patří do skupiny neselektivních beta-blokátorů. Pokud se alprenolol podává ve vysokých dávkách, má stabilizující účinek na buněčná membrána; i zde je alprenolol podobný aktivní složce oxprenolol. Aktivní složka je rozpustná pouze částečně v tucích a má plazmatický poločas až tři hodiny po správa. Nicméně, biologická dostupnost alprenololu je relativně nízký na deseti procentech. Biologická dostupnost odkazuje na hodnotu, při které je sloučenina v nezměněném stavu k dispozici oběh.
Farmakologický účinek
Stejně jako všechny beta-blokátory slouží alprenolol k potlačení excitačních účinků hormonů epinefrin a noradrenalinu. Protože však alprenolol není specificky a výlučně zaměřen na receptory ß1, které mají jak srdeční výdej, tak i srdce přímá kontrola rychlosti, alprenolol se označuje jako neselektivní beta blokátor. Alprenolol spíše působí na všechny tři podtypy ß-adrenoreceptorů, které se nacházejí ve velmi hustota v srdce, tuková tkáň a hladký sval. Všechny ß-receptory jsou stimulovány adrenalin. To se produkuje v dřeni nadledvin a je známé jako stres hormon, který se vylučuje ve zvýšeném množství během konkrétních stresů a stresových situací. Důsledky uvolnění tohoto hormonu jsou nárůst srdce sazba, zvýšení krev tlak, rozšíření průdušek a zrychlené odbourávání tuků, aby tělo získalo energii. The kardiovaskulární systém je zdůrazněn zejména tímto mechanismem, který hrál zásadní roli při přežití v počátcích lidského vývoje. Beta-blokátory, jako je alprenolol, tak blokují příčiny vysoký krevní tlak a rychlý srdeční frekvence na biochemické úrovni.
Lékařské použití a použití
Beta-blokátory, jako je alprenolol, jsou předepsány hlavně pro chronicky zvýšené krev tlak. Hypertenze se říká, že nastane, když je systolický krev tlak je trvale nad hodnotou 140 mmHg a limit pro diastolický krevní tlak je 90 mmHg. Nejčastější příčiny vysoký krevní tlak jsou poruchy kardiovaskulární systémse endokrinní systém a poškození ledvin. Roli mohou hrát také genetické faktory. Například riziko dětí trpících vysokou krevní tlak jeden den se významně zvyšuje, pokud tomu tak již bylo u jejich rodičů. Vedle cukrovka a obezita, vysoká krevní tlak je důležitým rizikovým faktorem pro rozvoj arterioskleróza, což může následně způsobit vážné poškození kardiovaskulární systém, jako jsou infarkty. Mezi další stavy, pro které se podávají přípravky jako alprenolol, patří ischemická choroba srdeční, infarkt myokardu terapie, selhání srdce a srdeční arytmie. Kromě toho existuje řada dalších podmínek, například hyperthyroidismus, úzkost nebo migréna, u kterých může přípravek v jednotlivých případech poskytnout úlevu.
Rizika a vedlejší účinky
Skupina účinných látek ISA obsažená v alprenololu způsobuje poruchy spánku častěji než beta blokátory neobsahující ISA. Jinak se při užívání alprenololu mohou vyskytnout stejné nežádoucí účinky jako u všech beta blokátorů. Mezi nejběžnější vedlejší účinky patří příliš pomalý pulz, selhání srdcenebo astma útoky. Tento vedlejší účinek je také důvodem, proč by se alprenolol neměl podávat pacientům trpícím bronchiální astma.Srdeční selhání, která je známá jako choroba sama o sobě, označuje neschopnost srdečního svalu přenášet množství krve, které tělo potřebuje, do síní bez zvýšení tlaku. Další problémy jako např únava, periferní oběh problémy, depresivní nálady nebo erektilní dysfunkce může často nastat. K poruchám srdečního vedení může dojít také jako nežádoucí účinek betablokátorů. Toto je relativně běžná forma srdeční arytmie.
