Produkty
Selexipag byl schválen ve Spojených státech v roce 2015 a v EU a mnoha zemích v roce 2016 ve formě potahovaných tablet (Uptravi).
Struktura a vlastnosti
Selexipag (C.26H32N4O4S, Mr = 496.6 g / mol) je derivát difenylpyrazinu. Je biotransformován v játra karboxylesterázou 1 (CES1) na aktivní metabolit ACT-333679 (MRE-269). Metabolit má vyšší vazebnou afinitu a podílí se na účinku. Selexipag je strukturálně odlišný od prostacyklinu a dalších agonistů receptoru prostacylinu. Existuje jako bledě žlutý krystal prášek to je prakticky nerozpustné v voda. Látka je stabilní, nehygroskopická a nefotosenzitivní.
Účinky
Selexipag (ATC B01AC27) má vazodilatační, antifibrotické a antiproliferativní vlastnosti. Účinky jsou způsobeny selektivním agonismem na IP receptoru (prostacyklinový receptor) na hladké svalstvo cév. U plicních tepen hypertenze, Exprese IP receptoru a syntéza prostacyklinu jsou sníženy, což přispívá k rozvoji onemocnění. Selexipag se vyznačuje svou selektivitou a perorální dostupností. Neváže se na jiné prostanoidní receptory.
Indikace
K léčbě plicních arterií hypertenze (PAH) u pacientů s pokročilým funkčním omezením (funkční třídy NYHA III / IV) pro zpoždění progrese onemocnění.
Dávkování
Podle SmPC. Tablety užívají se ráno a večer s jídlem.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
Všechny podrobnosti o opatřeních a interakcí najdete na štítku s drogami.
Nepříznivé účinky
Možný nepříznivé účinky obsahovat bolest hlavy, průjem, nevolnost, zvracení, bolest čelisti, bolest svalůbolest končetin, návaly horka a bolesti kloubů.
