Produkty
Antiemetika jsou komerčně dostupné ve formě tabletyjako tavicí tablety, jako řešení (kapky) a injekční přípravky, mimo jiné. Jsou také podávány jako čípky, protože perorálně správa není možné. V mnoha zemích je nejznámější antiemetika obsahovat domperidon (Motilium, obecný) a meclozin, který spolu s kofein a pyridoxin, je obsažen v Itinerolu B6.
Struktura a vlastnosti
Antiemetika nemají jednotnou chemickou strukturu.
Účinky
Látky (ATC A04) mají antiemetické vlastnosti, což znamená, že jsou účinné proti nevolnost a zvracení. Některé jsou navíc prokinetické, což znamená, že urychlují vyprazdňování žaludku a podporují gastrointestinální motilitu. Spouštěcí zóna chemoreceptorů oblasti postrema a zvracení centrum v mozkový kmen jsou stimulovány různými neurotransmitery. Tyto zahrnují dopamin, histamin, acetylcholin, a serotonin. Antiemetika jsou antagonisté příslušných receptorů. Například antagonisty dopaminu, antihistaminika, anticholinergika a serotonin antagonisté. Které vysílače jsou zapojeny, závisí na příčině. Proto se v závislosti na terapeutické oblasti doporučují různé látky (literatura: Flake et al., 2004 a 2015):
- kinetóza, závratě: 1. generace antihistaminika a anticholinergika.
- Gastrointestinální příčina (Gastroenteritida/ gastrointestinální chřipka): antagonisty dopaminu, serotonin antagonisty.
- Migréna: antagonisty dopaminu.
Indikace
Pro prevenci a léčbu nevolnost a zvracení. Například v gastrointestinálním traktu chřipka, závrať, nemoc z pohybupooperační nevolnost a chemoterapie a radioterapie. Pro léčbu zvracení během těhotenství. Avšak ne všichni agenti jsou pro tento účel schváleni.
Účinné látky
Antagonisté dopaminu:
- Domperidone (Motilium, obecný).
- Metoklopramid (Paspertin, Primperan).
- Někteří neuroleptika jsou dopamin antagonisté a také se používají jako antiemetika, např. fenothiaziny, jako je thiethylperazin (mimo označení), chlorpromazin (mimo označení) a promethazinu (off-label) nebo butyrfenony jako např haloperidol (Haldol) a droperidol.
Generování 1st antihistaminika: (výběr).
- dimenhydrinát (např. Trawell).
- Difenhydramin (např. Benocten, mimo označení).
- Meclozin (Itinerol B6)
- Dimetinden maleát kapky (Feniallerg, off-label).
Fytofarmka a bylinné látky:
- Zázvor
- Konopí
- Kanabinoidy: dronabinolnabilon (syntetický).
Vitamíny:
- Vitamin B6 (pyridoxin)
Anticholinergika:
- skopolamin (z tohoto důvodu není v mnoha zemích k dispozici).
Antagonisté serotoninu na 5-HT3 receptor:
- granisetron (Kytril, generika).
- ondansetron (Zofran, obecný).
- palonosetron (Aloxi, druhový).
Antagonisté receptoru NK1:
- Aprepitant (Emend)
- Fosaprepitant (Ivemend)
- Netupitant (Akynzeo)
- Rolapitant (Varubi)
Doplněk:
- Kortizon tablety jako dexamethason.
- Benzodiazepiny
Alternativní medicína:
- nux vomica
Kontraindikace a nežádoucí účinky.
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami. Nepříznivé účinky závisí na použitých látkách (viz účinné látky a skupiny léčiv).
