Jak funguje spironolakton
Spironolakton je léčivá látka ze skupiny inhibitorů aldosteronu (antagonisty). Blokuje působení hormonu aldosteronu a má tak antihypertenzní, antiandrogenní a mírně diuretické (diuretické) vlastnosti.
Krev je filtrována přes ledvinové tělísko, přičemž zadržuje větší složky, jako jsou bílkoviny nebo celé krvinky, a odfiltruje menší látky, jako jsou odpadní produkty, ale také soli a cukry. Takto získaný filtrát se nazývá primární moč – denně se jí vytvoří asi 180 až 200 litrů.
Na druhou stranu látky, které mají být vylučovány, mohou volně procházet. Tento druhý filtrát opouští tělo jako sekundární nebo konečná moč. Účinná látka spironolakton zabraňuje vazbě hormonu aldosteronu na dokovací místa v buňkách renálních tubulů.
Výsledkem je, že se méně sodíku a vody reabsorbuje z primární moči zpět do krve, čímž se vytvoří a vyloučí více konečné moči. Zvýšené vylučování tekutin také způsobuje pokles krevního tlaku.
Absorpce, degradace a vylučování
Po požití se asi 75 procent spironolaktonu rychle vstřebá ze střeva do krve. V játrech se pak z velké části přeměňuje na jinou aktivní formu zvanou kanrenon.
Maximálních hladin spironolaktonu v krvi je dosaženo asi jednu hodinu po požití, hladiny metabolitů asi po dvou až třech hodinách. Diuretický účinek se nedostaví okamžitě, ale až po několika dnech.
Kdy se spironolakton používá?
Účinná látka spironolakton je schválena k léčbě:
- zadržování vody (edém) spojené se sekundárním hyperaldosteronismem (např. cirhóza jater s ascitem, srdeční selhání, chronické onemocnění ledvin, jako doplňková léčba krevního tlaku)
- zvýšené hladiny aldosteronu v krvi, které se mohou klinicky projevit hypertenzí a nízkou hladinou draslíku v krvi (primární hyperaldosteronismus)
Jak se spironolakton používá
Spironolakton se obvykle užívá ve formě tablet nebo kapslí. Dávkování vždy stanoví lékař individuálně v závislosti na závažnosti onemocnění a dále se odvíjí od koncentrace draslíku v séru.
Normálně se léčba zahajuje dávkou 50 až 200 miligramů spironolaktonu denně. Pokud je účinnost nedostatečná, lze tuto dávku zvýšit až na 400 miligramů účinné látky denně.
Jaké jsou vedlejší účinky spironolaktonu?
Jeden z deseti až jednoho ze sta lidí léčených spironolaktonem zažívá vedlejší účinky spironolaktonu, jako je vysoká hladina draslíku v krvi, svalová paralýza, vysoké hladiny kyseliny močové v krvi se zvýšeným rizikem dnavých záchvatů, srdeční arytmie, citlivost na dotek na hrudi a bradavkách a růst prsou u mužů (který ustoupí po vysazení účinné látky).
Co je třeba vzít v úvahu při užívání spironolaktonu?
Kontraindikace
Spironolakton se nesmí používat v:
- akutní selhání ledvin
- anurie (objem moči menší než 100 mililitrů za 24 hodin)
- těžká renální dysfunkce
- příliš mnoho draslíku v krvi (hyperkalémie)
- příliš málo sodíku v krvi (hyponatremie)
Interakce
Ke zvýšení hladiny draslíku mohou vést i nesteroidní protizánětlivé léky (např. ASA, ibuprofen, indometacin), které se často užívají jako léky proti bolesti. Kromě toho mohou – stejně jako lék na epilepsii (antiepileptikum) fenytoin – oslabit účinek spironolaktonu.
Příjem spironolaktonu spolu se srdečními glykosidy digoxinem a digitoxinem musí být přísně sledován lékařem. Mohou se objevit zvýšené hladiny srdečních glykosidů v krvi.
I mírné zvýšení může mít za následek závažné nežádoucí účinky (kardiální glykosidy mají tzv. úzké terapeutické rozmezí).
Věkové omezení
Vhodné přípravky obsahující spironolakton lze používat již od kojeneckého věku.
Těhotenství a kojení
Nejsou k dispozici žádné údaje o vylučování spironolaktonu do mateřského mléka. Pokud je skutečně vyžadován antagonista aldosteronu, kojení se spironolaktonem se zdá být přijatelné.
Jak získat léky obsahující spironolakton
Léky s účinnou látkou spironolakton jsou v Německu, Rakousku a Švýcarsku dostupné pouze v lékárnách na lékařský předpis.
Od kdy je znám spironolakton?
Před zavedením spironolaktonu vedla všechna diuretika ke zvýšenému vylučování draslíku. Ačkoli nedostatek draslíku mohl být vyrovnán doplňkovým podáváním draslíku, byly hledány alternativy.
V roce 1959 byla poté poprvé testována účinná látka spironolakton a nakonec schválena v roce 1961.
