Jak takrolimus působí
Takrolimus jako imunosupresivum brání uvolňování cytokinů (speciálních proteinů) v T buňkách – aktivace imunitního systému je potlačena.
Funkce imunitního systému v lidském těle je zprostředkována především bílými krvinkami kolujícími v krvi. Podskupinou těchto leukocytů jsou takzvané T buňky nebo T lymfocyty.
Po jejich vytvoření v kostní dřeni migrují krevním řečištěm do brzlíku (žláza za hrudní kostí), kde dozrávají. Během toho se „učí“ rozlišovat tělu vlastní od cizích struktur.
Těmito cizími strukturami mohou být například tělesné buňky, které jsou infikovány viry a nesou tak na svém povrchu cizí proteiny. Ale také lidské orgány, které pocházejí od jiných lidí (transplantace orgánů), mohou být imunitními buňkami rozpoznány jako cizí.
Absorpce, degradace a vylučování
Po požití takrolimu ve formě tablety, kapsle nebo suspenze v nápoji se účinná látka vstřebává do krve prostřednictvím gastrointestinálního traktu. Nejvyšší hladiny v krvi se objevují po jedné až třech hodinách.
Z celkové požité dávky se asi jedna čtvrtina dostane do hlavního krevního řečiště s velkými interindividuálními odchylkami. Droga se již částečně rozkládá ve střevní stěně a po vstřebání do krve se dále odbourává v játrech. Vzniká nejméně devět metabolitů (meziprodukt metabolismu).
Takzvaný poločas – doba, po které se polovina absorbovaného množství účinné látky opět vyloučí – se u takrolimu také velmi liší a pohybuje se kolem 43 hodin, s průměrem 16 hodin u dospělých s transplantovanou ledvinou. Vylučování probíhá především žlučí ve stolici.
Kdy se takrolimus používá?
Jako mast takrolimus se účinná látka používá k udržovací léčbě nebo k léčbě vzplanutí ekzému u pacientů s atopickým ekzémem (neurodermatitidou) ve středně těžkých a těžkých případech.
Takrolimus se obvykle užívá dlouhodobě až celoživotně. Při zevní léčbě atopického ekzému závisí délka léčby na průběhu onemocnění.
Jak se takrolimus používá
Takrolimus se obvykle podává pod lékařským dohledem na začátku vnitřního užívání. V tomto procesu lékař kontroluje individuální vstřebávání takrolimu do těla a během několika dní měří hladiny imunosupresiva v krvi.
Takrolimus se užívá nalačno jednu hodinu před jídlem nebo dvě až tři hodiny po jídle se sklenicí vody. Současný příjem potravy inhibuje absorpci takrolimu do krve a může omezit imunosupresivní účinek.
Na začátku léčby by se mast s takrolimem měla aplikovat dvakrát denně. Po výrazném zlepšení symptomů může být aplikace omezena.
Jaké jsou vedlejší účinky takrolimu?
Nežádoucí účinky se objevují zejména při užívání ve formě tablet, kapslí nebo suspenze v nápoji. Léčba mastí s takrolimem vede ve většině případů nanejvýš k místnímu podráždění a zvýšené citlivosti nakrémovaných míst na sluneční záření.
Následující nežádoucí účinky jsou také časté: Anémie, nízké hladiny elektrolytů v krvi, snížená chuť k jídlu, vysoké hladiny krevních lipidů, zmatenost, úzkost, noční můry, deprese nebo jiné duševní onemocnění, křeče, senzorické poruchy, bolesti nervů, poruchy vidění, zvonění uši, zrychlený tep, krvácení, poruchy srážlivosti krve s tvorbou sraženin, dušnost, kašel, bolest v krku, zánět trávicího traktu, bolest břicha, zvracení, zácpa, zažívací potíže, zánět jater, změněné jaterní enzymy, pocení, svědění, kožní vyrážka a bolesti svalů a kloubů.
Na co si mám dávat pozor při užívání takrolimu?
lékové interakce
Vzhledem k tomu, že hladina takrolimu v krvi je rozhodující pro účinnost imunosupresiva, nesmí být přípravek během léčby měněn. Musí být tedy vždy získán od stejné společnosti.
Takrolimus je metabolizován v játrech enzymem cytochromu P450-3A4. Tím se také metabolizuje řada dalších účinných látek. Současné užívání proto může vést ke změnám hladin v krvi: Některé látky mohou urychlit degradaci takrolimu, jiné jej zpomalit, což může mít zásadní vliv na jeho účinnost.
Seznam těchto léků je rozsáhlý, a proto by měl být příjem upřesněn s lékařem nebo lékárníkem v každém jednotlivém případě a při každém novém předpisu léku. Patří mezi ně například antibiotika, antimykotika, prostředky na infekce HIV a také bylinné přípravky, jako je třezalka tečkovaná.
Informujte svého lékaře a lékárníka, že užíváte takrolimus. To pomůže vyhnout se lékovým interakcím hned od začátku.
Věkové omezení
Takrolimus mast je schválen pro použití u dětí ve věku od dvou let.
Těhotenství a kojení
Užívání takrolimu v těhotenství, protože na jedné straně není dostatečná datová situace a na druhé straně byly při užívání imunosupresiva prokázány nebezpečné účinky na dítě.
Pacienti, kteří jsou stabilní na takrolimu, by však neměli být převedeni. V tomto případě může být i nadále předepisován po zhodnocení rizika a přínosu u těch, kteří chtějí mít děti, a během těhotenství.
S takrolimem je povoleno kojení.
Takrolimus mast může být předepsán během těhotenství a kojení pouze tehdy, je-li to nezbytně nutné vzhledem k nedostatku údajů.
Jak získat léky s takrolimem
Od kdy je takrolimus známý?
Takrolimus byl objeven v roce 1987 v půdní bakterii Streptomyces tsukubaensis. Byl to druhý vysoce účinný imunosupresiv po rapamycinu (také známém jako sirolimus), který byl objeven již dříve v roce 1975.
Tento lék byl poprvé schválen ve Spojených státech v roce 1994 pro léčbu pacientů po transplantaci jater a později pro příjemce jiných dárcovských orgánů. V Německu byl lék poprvé schválen v roce 1998. Mezitím je na německém trhu řada generik obsahujících takrolimus.
