Tenapanor

Produkty

Tenapanor byl ve Spojených státech schválen ve formě tablet v roce 2019 (Ibsrela).

Struktura a vlastnosti

Tenapanor (C.₅₀H₆₆Cl₄N₈O₁₀S₂, M_r = 1145 g / mol) je v léčivu přítomen jako tenapanor hydrochlorid, bílá až světle hnědá, amorfní a hygroskopická látka, která je prakticky nerozpustná v voda. Vzhledem k jeho vysoké molekulární hmota a polární povrchová plocha (PSA) je léčivo špatně absorbováno a vylučováno hlavně stolicí.

Účinky

Tenapanor působí proti zácpa in syndrom dráždivého tračníku. Účinky jsou způsobeny inhibicí sodík/vodík výměník 3 (NHE3), antiporter nacházející se na apikálním povrchu tenkého a tlustého střeva a odpovědný za vstřebávání of sodík. Inhibice transportéru zvyšuje sodík koncentrace ve střevním lumenu a zvyšuje sekreci voda do střeva. To urychluje střevní průchod a změkčuje stolici. Tenapanor také snižuje viscerální přecitlivělost a má antinociceptivní účinek.

Indikace

Pro léčbu syndrom dráždivého tračníku s zácpa (IBS-C).

Dávkování

Podle informací o předepisování. Tablety se užívají asi 5 až 10 minut před snídaní (nebo prvním jídlem) a před večeří.

Kontraindikace

• Přecitlivělost
• Děti do 6 let (riziko dehydratace).
• Gastrointestinální obstrukce z neznámé příčiny nebo s mechanickou příčinou.

Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.

Nepříznivé účinky

Nejběžnější možné nepříznivé účinky obsahovat průjem, břišní distenze, nadýmánía závratě.