Tenofovir

Produkty

Tenofovir je komerčně dostupný ve formě potahovaného filmu tablety (Viread, kombinované výrobky, generika). V mnoha zemích je schválen od roku 2002. Používá se také k léčbě chronických onemocnění zánět jater B. Tento článek se týká HIV.

Struktura a vlastnosti

Tenofovir (C.9H14N5O4P, Mr = 287.2 g / mol) drogy ve formě proléčiva tenofovirdisoproxil a jako fumarátová sůl tenofovirdisoproxil fumarát bílý krystalický prášek to je rozpustné v voda. Tenofovirdisoproxil se v těle rychle metabolizuje na tenofovir a intracelulárně na účinnou látku tenofovir-difosfát. Je to analog adenosin 5′-monofosfát (viz také pod Nukleové kyseliny). Nějaký drogy také obsahují nové proléčivo tenofoviralafenamid (viz zde). Generic drogy může obsahovat další soli (např. sukcinát, maleát).

Účinky

Tenofovir (ATC J05AF07) má antivirové vlastnosti proti HIV. Účinky jsou způsobeny inhibicí virové enzymové reverzní transkriptázy, která přepisuje virovou RNA na DNA a je důležitá při replikaci viru. Aktivovaná látka je zabudována do DNA a vede k ukončení řetězce.

Indikace

  • K léčbě infekce HIV jako součást kombinované antiretrovirové terapie.
  • Profylaxe před expozicí HIV (viz zde).
  • Chronický zánět jater B (tento článek se týká HIV).

Dávkování

Podle odborných informací. The tablety se užívají jednou denně s jídlem. Tím se zvyšuje biologická dostupnost.

Kontraindikace

  • Přecitlivělost
  • Renální insuficience
  • Pacienti vyžadující dialýzu

Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.

Interakce

Tenofovir špatně interaguje s CYP450, takže interakcí prostřednictvím této cesty se zdá nepravděpodobné. Avšak jiné interakcí jsou možné (viz FI).

Nepříznivé účinky

Nejběžnější možné nepříznivé účinky zahrnout vyrážku, průjem, bolest hlavy, bolest, deprese, slabost a nevolnost. Vzácně se může vyskytnout nebezpečná laktacidóza.