Opicapon

Produkty

Opicapone byl v EU schválen v roce 2016 a v mnoha zemích v roce 2018 ve formě tvrdých tobolek (Ongentys).

Struktura a vlastnosti

Opikapon (C.15H10Cl2N4O6, Mr = 413.2 g / mol) je oxadiazolový derivát s pyridin-oxidem v poloze 3. Sloučenina byla navržena s cílem vyvinout účinný a bezpečnější inhibitor COMT. Je to proto, že tolkapon je toxický pro játra a entakapon musí být užíván často. Díky své velmi vysoké vazebné afinitě má opikapon dlouhou dobu působení.

Účinky

Opikapon ovlivňuje farmakokinetiku levodopa. Účinky jsou způsobeny periferní, selektivní a reverzibilní inhibicí enzymu katechol-methyltransferázy (COMT). To snižuje degradaci současně podávaných látek levodopa, zvýšení plazmatických koncentrací a zlepšení klinické odpovědi.

Indikace

Jako doplňková terapie k fixní kombinaci levodopa s inhibitor dekarboxylázy u dospělých pacientů s PD s motorickým „end-of-dávka„Fluktuace, u kterých nelze pomocí této kombinace dosáhnout stabilizace.

Dávkování

Podle SmPC. Kapsle se užívají jednou denně před spaním, nejméně jednu hodinu před nebo po kombinaci s levodopou.

Kontraindikace

  • Přecitlivělost
  • feochromocytom, paraganglioma nebo jiný novotvar vylučující katecholamin.
  • Historie maligního neuroleptického syndromu a / nebo atraumatické rhabdomyolýzy.
  • Souběžná léčba jinými inhibitory MAO, než jaké se používají v PD.

Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.

Interakce

Lékové interakce mohou nastat s následujícími látkami:

  • Inhibitory MAO
  • Agenti metabolizovaní COMT
  • Tricyklické antidepresiva a noradrenalinu inhibitory zpětného vychytávání.
  • Repaglinid
  • Substráty OATP1B1

Nepříznivé účinky

Nejběžnější možné nepříznivé účinky zahrnují dyskinezi.