Produkty
Opicapone byl v EU schválen v roce 2016 a v mnoha zemích v roce 2018 ve formě tvrdých tobolek (Ongentys).
Struktura a vlastnosti
Opikapon (C.15H10Cl2N4O6, Mr = 413.2 g / mol) je oxadiazolový derivát s pyridin-oxidem v poloze 3. Sloučenina byla navržena s cílem vyvinout účinný a bezpečnější inhibitor COMT. Je to proto, že tolkapon je toxický pro játra a entakapon musí být užíván často. Díky své velmi vysoké vazebné afinitě má opikapon dlouhou dobu působení.
Účinky
Opikapon ovlivňuje farmakokinetiku levodopa. Účinky jsou způsobeny periferní, selektivní a reverzibilní inhibicí enzymu katechol-methyltransferázy (COMT). To snižuje degradaci současně podávaných látek levodopa, zvýšení plazmatických koncentrací a zlepšení klinické odpovědi.
Indikace
Jako doplňková terapie k fixní kombinaci levodopa s inhibitor dekarboxylázy u dospělých pacientů s PD s motorickým „end-of-dávka„Fluktuace, u kterých nelze pomocí této kombinace dosáhnout stabilizace.
Dávkování
Podle SmPC. Kapsle se užívají jednou denně před spaním, nejméně jednu hodinu před nebo po kombinaci s levodopou.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
- feochromocytom, paraganglioma nebo jiný novotvar vylučující katecholamin.
- Historie maligního neuroleptického syndromu a / nebo atraumatické rhabdomyolýzy.
- Souběžná léčba jinými inhibitory MAO, než jaké se používají v PD.
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Lékové interakce mohou nastat s následujícími látkami:
- Inhibitory MAO
- Agenti metabolizovaní COMT
- Tricyklické antidepresiva a noradrenalinu inhibitory zpětného vychytávání.
- Repaglinid
- Substráty OATP1B1
Nepříznivé účinky
Nejběžnější možné nepříznivé účinky zahrnují dyskinezi.