Jak Terbinafin funguje
Stejně jako zvířata a lidé se také houby skládají z jednotlivých buněk, které jsou za určitých podmínek také samostatně životaschopné. Buňka je tak nejmenší, nezávislou strukturní jednotkou všech forem života. Aby se při napadení houbou cíleně a selektivně poškodily pouze buňky hub, využívají se rozdíly mezi formami života. Tyto rozdíly nejsou na buněčné úrovni příliš velké (například lidé a plísně jsou příbuznější než některé bakteriální druhy). Mnoho antimykotik se proto zaměřuje na buněčnou membránu, která má u hub a lidí odlišnou strukturu.
U lidí a mnoha zvířat se membrána, která odděluje buňku zvenčí a umožňuje mnoho metabolických cest, skládá hlavně ze speciálních lipidů, jako je cholesterol. Cholesterol dodává buněčné membráně pružnost, kterou potřebuje, aby odolala vlivům prostředí. U plísní tento úkol plní látka ergosterol, která je chemicky podobná cholesterolu, ale má v některých ohledech jinou strukturu.
Účinná látka terbinafin inhibuje tvorbu ergosterolu v buňkách hub. Výsledný nedostatek ergosterolu v membráně inhibuje růst buněk houby nebo dokonce způsobuje jejich odumírání.
Vychytávání, degradace a vylučování terbinafinu
Po požití se účinná látka terbinafin dobře vstřebává ve střevě. Část se však rychle odbourává v játrech, takže do velkého krevního oběhu, kde lze nejvyšší hladiny naměřit po hodině a půl, se dostane jen asi polovina podané dávky. Vzhledem k tomu, že účinná látka je vysoce rozpustná v tucích, dobře proniká do pokožky a nehtů. Asi po 30 hodinách se polovina účinné látky vyloučí.
Terbinafin může být štěpen mnoha různými podformami enzymu cytochromu P450, což je nezbytné pro jeho větší rozpustnost ve vodě. Produkty degradace jsou vylučovány ledvinami v moči nebo střevem ve stolici.
Kdy se terbinafin používá?
Antimykotikum terbinafin se používá k léčbě plísňových onemocnění kůže a nehtů. V případě plísňového onemocnění kůže se obvykle aplikuje lokálně (například jako terbinafinový krém). Navíc existuje vodou ředitelný lak na nehty s terbinafinem pro léčbu mírné až střední plísně nehtů. V případě závažné kožní plísně nebo plísňové infekce nehtů je terapie systémová (ve formě tablet terbinafinu).
Aplikace je obvykle jen několik týdnů u kožních plísní, ale u nehtů to může být i několik měsíců.
Jak se přípravek Terbinafin používá
Při léčbě plísňových kožních onemocnění se terbinafin používá jako jednoprocentní krém, gel nebo sprej. Měl by být aplikován na postižené a přilehlé oblasti jednou nebo dvakrát denně. Aplikuje se jeden až dva týdny v závislosti na typu infekce.
Pro mírné až střední napadení plísní nehtů je k dispozici vodou ředitelný lak na nehty. Aplikuje se na celou postiženou nehtovou ploténku, okolní kůži a pod přední okraj nehtu. Po šesti hodinách lze zbytky laku odstranit vodou.
V případě závažných kožních plísňových infekcí nebo plísňových onemocnění nehtů má terapie formu tablet terbinafinu, z nichž každá obsahuje 250 miligramů účinné látky. Tablety se užívají jednou denně, nezávisle na jídle, se sklenicí vody. Terbinafin by měl být užíván vždy ve stejnou denní dobu. V závislosti na závažnosti onemocnění se Terbinafin obvykle užívá po dobu čtyř až šesti týdnů (v případě plísňových infekcí kůže) nebo po dobu až tří měsíců (v případě plísňových infekcí nehtů).
Jaké jsou vedlejší účinky terbinafinu?
Při užívání terbinafinu více než deset procent léčených pociťuje bolest hlavy, sníženou chuť k jídlu, gastrointestinální příznaky (jako je nevolnost, bolest břicha, průjem), kožní reakce (jako je vyrážka a svědění), bolesti svalů a kloubů.
Jeden z deseti až sta pacientů uvádí vedlejší účinky terbinafinu, jako je deprese, poruchy chuti, ztráta chuti a únava.
Zde uvedené nežádoucí účinky se vyskytují hlavně při užívání Terbinafinu. Při aplikaci na kůži se nežádoucí účinky vyskytují nanejvýš velmi utlumené. Lak na nehty Terbinafin občas způsobuje zarudnutí a podráždění pokožky.
Co je třeba vzít v úvahu při užívání terbinafinu?
Vzhledem k tomu, že terbinafin je štěpen enzymy v játrech, které také štěpí mnoho dalších léků a látek tělu cizích, současné užívání může ovlivnit hladiny aktivních složek každé jednotlivé látky – jak je zvýšit, tak snížit:
Zejména účinné látky metabolizované přes enzym cytochrom P450 2D6 se v kombinaci s terbinafinem odbourávají pomaleji a mohou se tak hromadit v těle. Patří sem například přípravky proti depresi (tricyklická antidepresiva, selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu, inhibitory MAO), přípravky stabilizující srdeční rytmus (antiarytmika třídy 1A, 1B a 1C) a betablokátory (kardiovaskulární přípravky).
Vzhledem k tomu, že jsou k dispozici pouze velmi omezené údaje o použití terbinafinu u těhotných žen, léčivá látka by se pro jistotu neměla během těhotenství užívat. Totéž platí pro kojení. Použití terbinafinu se také nedoporučuje u dětí.
Starší pacienti (nad 65 let) mohou užívat terbinafin, ale funkce jater a ledvin by měla být předem zkontrolována. Pacienti s poruchou funkce jater nebo ledvin nesmí Terbinafin užívat.
Jak získat léky s terbinafinem
Přípravky pro aplikaci na kůži s obsahem nejvýše jednoho procenta účinné látky jsou dostupné bez předpisu v lékárnách. Totéž platí pro terbinafinový lak na nehty. Tablety terbinafinu pro perorální podání vyžadují lékařský předpis.
Jak dlouho je terbinafin znám?
Terbinafin byl uveden na trh farmaceutickou společností Novartis v Evropě v roce 1991 a v USA v roce 1996. Patent vypršel v roce 2007, poté byl podán prodlužovací patent na léčbu dětí v USA. V Německu jsou však již k dispozici četná generika obsahující účinnou látku terbinafin.