Valdecoxib

Produkty

Potažený filmem Bextra tablety v mnoha zemích již nejsou na trhu. Schválení bylo odejmuto v dubnu 2005, protože bylo vzácné kůže během léčby došlo k reakcím (viz níže).

Struktura a vlastnosti

Valdecoxib (C.₁₆H₁₄N₂O₃S, M_r = 314.4 g / mol) je fenylisoxazol a benzensulfonamidový derivát. Má strukturu ve tvaru V, se kterou se váže na aktivní místo cíle léku. Valdecoxib existuje jako bílý krystal prášek a je prakticky nerozpustný v voda.

Účinky

Valdecoxib (ATC M01AH03) má analgetické a protizánětlivé vlastnosti. Účinky jsou způsobeny selektivní inhibicí enzymu cyklooxygenázy-2 (COX-2) a inhibicí syntézy prostaglandiny.

Indikace

• Osteoartróza
• Revmatoidní artritida
• Akutní bolest
• Menstruační bolesti

Nepříznivé účinky

Během léčby těžké kůže reakce, jako je toxická epidermální nekrolýza, Stevens-Johnsonův syndroma erythema multiforme byly vzácné. Kromě toho, stejně jako u jiných inhibitorů COX-2, existovaly obavy ohledně kardiovaskulární bezpečnosti.