Jak funguje chloralhydrát?
Chloralhydrát má sedativní a spánek podporující vlastnosti. Ovlivňuje inhibiční vlastnosti tělu vlastní mediátorové látky gama-aminomáselné kyseliny (GABA).
V lidském mozku je GABA nejdůležitějším mediátorem inhibičních synapsí (spojení mezi jednou nervovou buňkou a další). Když se GABA naváže na svůj receptor, má uklidňující účinek, zmírňuje úzkost a podporuje spánek. Chloralhydrát tyto účinky zesiluje.
Chloralhydrát zřídka způsobuje paradoxní reakce (jako je neklid, nespavost) a téměř neovlivňuje normální průběh spánku.
Jak rychle chloralhydrát působí?
Chloralhydrát se v těle rychle rozkládá na trichlorethanol (vlastní účinná látka) a neúčinnou kyselinu trichloroctovou. Účinek nastupuje rychle a trvá asi sedm hodin.
Jaké jsou vedlejší účinky chloralhydrátu?
Mezi občasné nežádoucí účinky patří zmatenost, nevolnost a alergické reakce.
Stejně jako všechny halogenované uhlovodíky může chloralhydrát poškodit ledviny, játra a srdce. Existuje riziko, že srdce bude reagovat citlivěji na katecholaminy (aktivující posly).
Protože chloralhydrát urychluje svůj vlastní rozklad, jeho účinek se může po několika dnech výrazně snížit.
Jako téměř všechny prášky na spaní může být i chloralhydrát návykový. Mělo by se tedy brát pouze krátkodobě.
Více o těchto a dalších nežádoucích účincích se dozvíte v příbalovém letáku vašeho léku na chloralhydrát. Pokud máte podezření na jakékoli nežádoucí účinky, kontaktujte svého lékaře nebo lékárníka.
Předávkování
Maximální denní dávka nesmí přesáhnout 1.5 až dva gramy v závislosti na přípravku. Předávkování chloralhydrátem může mít za následek ztrátu vědomí, srdeční arytmii a dýchací potíže.
Smrtelná dávka se pohybuje mezi šesti a deseti gramy chloralhydrátu.
Kdy se chloralhydrát používá?
Chloralhydrát je schválen v Německu a Švýcarsku pro krátkodobou léčbu poruch spánku. Ve Švýcarsku může být také použit k léčbě nervového neklidu.
Jak se bere chloralhydrát
Chloralhydrát je dostupný v různých dávkových formách. Chloralhydrát měkké kapsle jsou registrovány v Německu. Řešení je komerčně dostupné ve Švýcarsku.
Dříve dostupné chloralhydrátové klystýry (chloralhydrátové rectioles) pro rektální podání do konečníku již nejsou dostupné.
Chloral hydrát měkké tobolky
Dospělí s nespavostí užívají zpočátku jednu až dvě měkké tobolky (odpovídající 0.25 až 0.5 gramu chloralhydrátu) se sklenicí vody asi půl hodiny před spaním.
Pokud máte problémy s polykáním měkkých tobolek, namočte je předem krátce do vlažné vody.
Roztok chloralhydrátu
Obvyklá dávka jako prostředek na spaní je podle informací švýcarského specialisty mezi 0.5 a jedním gramem chloralhydrátu (jedna až dvě odměrky po pěti mililitrech). Maximální denní dávka nesmí překročit dva gramy.
Při neklidu se doporučuje 0.25 gramu (půl odměrky) roztoku třikrát denně po jídle.
Pokud vám vadí hořká chuť, před odběrem roztok dobře nařeďte studenou vodou.
Kdy by se chloralhydrát neměl užívat?
Chloralhydrát by se obecně neměl používat v následujících případech:
- jestliže jste přecitlivělý nebo alergický na léčivou látku nebo na kteroukoli složku přípravku
- jestliže máte závažné onemocnění jater, ledvin nebo srdce
- se současnou léčbou antikoagulancii kumarinového typu (např. warfarin, fenprokumon)
- závažné poruchy funkce dýchání
- syndrom obstrukční spánkové apnoe
- u metabolické poruchy porfyrie (platí pro roztok chloralhydrátu)
- při gastritidě (platí pro roztok chloralhydrátu)
- během těhotenství a kojení
- u dětí a dospívajících do 18 let (platí pro měkké tobolky chloralhydrátu)
Tyto interakce mohou nastat s chloralhydrátem
Pro jeho tlumivé vlastnosti jsou známy četné interakce s jinými léky s tlumivým účinkem. Tyto zahrnují
- Opioidy (silné léky proti bolesti, jako je hydromorfon a fentanyl)
- Antipsychotické léky (jako je olanzapin a klozapin)
- léky proti úzkosti (jako je pregabalin a alprazolam)
- Antiepileptika (jako je primidon a karbamazepin)
- Starší antialergické léky (jako je difenhydramin a doxylamin)
Chloralhydrát je podezřelý z prodloužení QT intervalu srdce. To je určitý časový úsek na EKG. Kombinaci s jinými léky, které prodlužují QT interval, je proto třeba se vyhnout. Tyto zahrnují
- Antiarytmika (jako je chinidin a sotalol)
- některá antibiotika (jako jsou makrolidy a fluorochinolony)
- Antimalarika (jako je halofantrin a chinin)
- Antipsychotické léky (jako je sertindol, haloperidol a melperon)
Chloralhydrát urychluje metabolismus amitriptylinu (antidepresivum). Může také snížit hladinu fenytoinu (antiepileptikum) v krvi.
U lidí, kteří užívají některá antidepresiva (fluoxetin nebo inhibitory monoaminooxidázy = inhibitory MAO), může být doba trvání účinku chloralhydrátu prodloužena.
Alkohol zvyšuje uspávací účinek chloralhydrátu a rozšiřuje krevní cévy.
Chloralhydrát u dětí: Co je třeba vzít v úvahu?
Roztok chloralhydrátu registrovaný ve Švýcarsku je schválen také pro děti, včetně kojenců. Spodní věková hranice neexistuje. Dávkování je založeno na tělesné hmotnosti.
Jako prášek na spaní je obvyklá dávka mezi 30 a 50 miligramy na kilogram tělesné hmotnosti před spaním.
Pokud se chloralhydrát používá jako sedativum, stačí pro nezletilé 25 miligramů na kilogram tělesné hmotnosti. Toto množství se rozdělí do tří až čtyř dávek během dne.
Maximální doporučená jednotlivá dávka je jeden gram chloralhydrátu.
Příprava v lékárně
V Německu a Rakousku mohou lékaři dětem předepisovat magistraliter chloralhydrátový sirup (džus). Připravuje se v lékárně.
Pokud vaše dítě odmítá užívat hořký sirup, zřeďte ho studenou vodou. Je také užitečné pít více vody.
Jak získat léky s chloralhydrátem
Chloralhydrát je v Německu a Švýcarsku dostupný pouze na lékařský předpis. V současné době nejsou v Rakousku k dispozici žádné hotové přípravky obsahující účinnou látku.
Přípravky Magistral chloral hydrate jsou také vázány na předpis ve všech třech zemích.
