Jak paroxetin působí
Nervové buňky v mozku spolu komunikují prostřednictvím chemických poslů nazývaných neurotransmitery. Ty jsou uvolňovány jednou buňkou a „vnímány“ další prostřednictvím určitých dokovacích míst (receptorů). Poslové látky jsou pak opět přijímány první buňkou, čímž jejich účinek končí.
V takových případech mohou pomoci selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI), jako je paroxetin: Tato antidepresiva zabraňují zpětnému vychytávání serotoninu do původní buňky. To umožňuje serotoninu, jakmile se uvolní, působit déle na cílovou buňku – příznaky nedostatku serotoninu, jako je deprese a úzkost, se zlepšují.
Absorpce, degradace a vylučování
Výsledné metabolity nemají antidepresivní účinek a jsou rychle vylučovány. Vylučování je velmi individuální, zhruba jedna třetina se vyskytuje ve stolici a dvě třetiny v moči. Po jednom dni se z těla vytratila asi polovina vstřebané účinné látky.
Kdy se paroxetin používá?
Paroxetin se používá k léčbě:
- depresivní poruchy
- Obsedantně-kompulzivní poruchy
- Panické poruchy
- Sociální úzkostné poruchy (sociální fobie)
- Post-traumatická stresová porucha
Obecně je terapie podávána po delší dobu a přínosy terapie by měly být pravidelně přezkoumávány.
Jak se paroxetin používá
Nejčastěji se paroxetin podává ve formě tablet. Pro pacienty s dysfagií nebo sondou pro výživu existují tekuté přípravky, jako jsou kapky nebo suspenze k perorálnímu podání.
Obvykle trvá dva až šest týdnů – v závislosti na oblasti aplikace –, než se dosáhne požadovaného účinku.
Pro ukončení terapie je s lékařem projednáno, jak paroxetin vysadit. Náhlé vysazení se nedoporučuje, protože to může způsobit závažné vedlejší účinky a příznaky z vysazení. Místo toho se lék snižuje velmi pomalu (postupně), což se nazývá „zužování“ terapie.
Při užívání antidepresiv se velmi často (u více než jednoho z deseti léčených lidí) objevuje nevolnost a sexuální dysfunkce.
Nežádoucí účinky jako ospalost, nespavost, třes, bolest hlavy, rozmazané vidění, zívání, pocení, slabost a závratě se vyskytují často (u jednoho z deseti až jednoho ze sta léčených lidí). Tyto nežádoucí účinky jsou také pozorovány, když je paroxetin vysazen příliš rychle.
Čeho bych si měl být vědom při užívání paroxetinu?
Kontraindikace
Paroxetin nesmí užívat:
- současné užívání inhibitorů monoaminooxidázy (inhibitory MAO) – též antidepresiv
- @ současné užívání thioridazinu a/nebo pimozidu (antipsychotika) – antipsychotika
lékové interakce
Různé aktivní složky mohou inhibovat nebo zvyšovat odbourávání paroxetinu přes játra. Patří sem zejména pimozid (antipsychotikum), fosamprenavir a ritonavir (léky proti HIV), procyklidin (lék proti Parkinsonově chorobě), fenprokumon (antikoagulans) a kyselina acetylsalicylová (analgetikum a antikoagulancium).
- Antiarytmika (např. propafenon, flekainid)
- Beta-blokátory (léky na kardiovaskulární systém)
- Inzulin (lék na cukrovku)
- léky na epilepsii (např. karbamazepin, fenobarbital, fenytoin)
- léky na Parkinsonovu chorobu (např. levodopa, amantadin)
- Antipsychotika (např. risperidon, thioridazin)
- Jiná antidepresiva (např. tricyklická antidepresiva a selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu)
- Tamoxifen (léčba rakoviny prsu)
- Tramadol (lék proti bolesti)
Věkové omezení
Terapeutický přínos paroxetinu u dětí a dospívajících do 18 let nebyl spolehlivě prokázán. Proto by měl být lék používán až po dosažení věku 18 let.
U starších pacientů může dojít k pomalejšímu vylučování antidepresiva, proto může být nutné jeho dávkování nižší. Totéž platí u pacientů s poruchou funkce ledvin nebo jater.
Těhotenství a kojení
Z tohoto důvodu by měl být paroxetin během těhotenství užíván pouze v nezbytně nutných případech. Pokud je to možné, měly by být použity lépe prozkoumané látky (např. citalopram, sertralin).
Paroxetin přechází v malých množstvích do mateřského mléka. Dosud nebyly pozorovány žádné abnormality u kojených dětí, když matka užívala antidepresivum. Paroxetin je proto v období kojení jedním z SSRI volby – spolu s citalopramem a sertralinem.
Paroxetin je k dispozici na předpis v Německu, Rakousku a Švýcarsku v jakékoli dávce a lékové formě a je k dispozici pouze v lékárnách.
Od kdy je paroxetin znám?
Paroxetin byl uveden na trh v USA v roce 1992. Od vypršení patentu původního výrobce v roce 2003 se na trh dostala řada generik obsahujících účinnou látku.
