Produkty
Vorapaxar byl schválen ve formě potahovaného filmu tablety ve Spojených státech v roce 2014, v EU v roce 2015 a v mnoha zemích v roce 2016 (Zontivity, MSD).
Struktura a vlastnosti
Vorapaxar (C.29H33FN2O4, Mr = 492.6 g / mol) je přítomen jako bílý prášek. Jedná se o tricyklický 3-fenylpyridinový derivát himbacinu, což je přírodní alkaloid odvozený od australského druhu magnólie.
Účinky
Vorapaxar má inhibiční vlastnosti agregace krevních destiček, brání tvorbě krev sraženiny v plavidla. Účinky jsou způsobeny kompetitivním antagonismem na PAR-1 (proteázou aktivovaný receptor-1), receptor spojený s G-proteinem (GPCR) exprimovaný na destičky. Vazba trombinu na PAR-1 vede k agregaci krevních destiček. Naproti tomu Vorapaxar nemá žádný účinek na štěpení fibrinogen na fibrin. To je na rozdíl od ostatních antitrombotika (např, inhibitory trombinu).
Indikace
Pro prevenci kardiovaskulárních komplikací (např. Infarkt myokardu, mrtvice) u pacientů s infarktem myokardu nebo okluze v noha tepny.
Dávkování
Podle Souhrnu údajů o přípravku. Droga má dlouhý poločas, a proto je třeba ji užívat pouze jednou denně.
Kontraindikace
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Vorapaxar je substrátem CYP3A4.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější potenciál nepříznivé účinky zahrnují krvácení.
