Ciklesonid

Produkty

Ciclesonid se podává odměřenýmdávka inhalátor (Alvesco). V mnoha zemích byl schválen od roku 2006. Ve Spojených státech je také komerčně dostupný jako nosní sprej k léčbě alergické rýmy od roku 2012 (Zetonna).

Struktura a vlastnosti

Ciclesonid (C.₃₂H₄₄O₇, M_r = 540.7 g / mol) je proléčivo a je hydrolyzováno intracelulárními esterázami v plíce na aktivní metabolit C21-desisobutyrylciclesonid (= desciclesonid). To poskytuje určitou selektivitu pro nižší dýchací trakt. Ciclesonid je nehalogenovaný glukokortikoid, který je strukturně blízce příbuzný budesonid a existuje jako -enantiomer. Je to bílá až nažloutle bílá krystalická látka prášek to je prakticky nerozpustné v voda.

Účinky

Ciclesonid (ATC R03BA08) má protizánětlivé, antiastmatické, antialergické a imunosupresivní vlastnosti. Účinky jsou způsobeny vazbou metabolitu desciclesonidu na glukokortikoidový receptor. Maximální účinek je zpožděn a nastává přibližně po čtyřech týdnech. Několik vlastností sloučeniny zprostředkovává selektivní účinek v plicích a předpokládá se, že snižuje systémové nežádoucí účinky:

• Administrativa léčiva jako neaktivního proléčiva a enantiomeru (aktivace „na místě“).
• Nízké orální biologická dostupnost (<1%), vysoká metabolismus prvního průchodu a rychlé odstranění.
• Vysoká depozice v plicích
• Vysoká vazba na bílkoviny

Indikace

• K dlouhodobé léčbě bronchiálního astmatu
• Alergická rýma (nosní sprej, zatím v mnoha zemích).

Dávkování

Podle štítku s drogami. Lék je určen k pravidelnému užívání a inhalován 1-2krát denně. Není vhodný pro léčbu akutního stavu astma Záchvat. Snížení rizika rozvoje orální drozd, použijte před jídlem nebo opláchněte ústa po inhalace.

Kontraindikace

• Přecitlivělost

Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.

Interakce

Ciklesonid je dále metabolizován po hydrolýze CYP3A4 a v menší míře CYP2D6. Vzhledem k nízkým plazmatickým koncentracím je relevantní farmakokinetický lék-lék interakcí se neočekávají. Co-správa silných inhibitorů CYP může mít za následek zvýšení ciklesonidu nebo jeho metabolitů.

Nepříznivé účinky

Nejběžnější možné nepříznivé účinky které se občas vyskytují, zahrnují orální drozd, bolest hlavy, chrapot, kašel po inhalaceparadoxní bronchospazmus, nevolnost, zvracení, špatné chuťvyrážka a sucho ústa. Jako u jiných inhalační glukokortikoidyexistuje riziko systémových nežádoucích účinků. Afty Zdá se, že se vyskytuje o něco méně často ve srovnání s jinými inhalačními glukokortikoidy.