Jak buprenorfin funguje
Jako opioidní účinná látka se buprenorfin nevyskytuje v rostlině máku přirozeně jako opiáty, ale je na nich chemicko-farmakologicky modelován. Díky cílené úpravě struktury jsou opioidy účinkem a vedlejšími účinky prospěšnější než opiáty.
Podobně jako opiáty, opioidy, jako je buprenorfin, uplatňují svůj účinek prostřednictvím opioidních dokovacích míst (receptorů) v centrálním nervovém systému, tj. v mozku a míše. Prostřednictvím těchto míst zprostředkovávají především analgetický účinek. Jejich účinek na receptory je obvykle silnější než účinek tělních vlastních endorfinů, které se tam také ukotvují.
Standardní účinnou látkou, se kterou jsou všechny ostatní opiáty a opioidy z hlediska účinnosti srovnávány, je opiát morfin, který se také používá v terapii bolesti. Ve srovnání s tím má účinná látka buprenorfin účinnost, která je asi 25 až 50krát vyšší.
Na rozdíl od ostatních účinných látek vykazuje tzv. „stropní efekt“ s ohledem na respirační depresi, např.: Od určité dávky se tedy respirační deprese s dalším zvyšováním dávky ještě neprohlubuje, jako je tomu v případě například s morfinem.
Buprenorfin navíc není tzv. plný agonista (kde se účinek se zvyšujícím se dávkováním stále více zvyšuje), ale parciální agonista, který sice dosahuje určité procento účinku, ale ne dále – a to i v kombinaci s jinými opioidy.
Tento účinek je zvláště důležitý u abstinenčních příznaků, protože může účinně zmírnit abstinenční příznaky, ale vyhnout se zvyšování dávek a předávkování.
Absorpce, rozklad a vylučování
Když je buprenorfin podáván přes sliznice (jako sublingvální tableta), dosahuje maximální hladiny v krvi přibližně po jedné a půl hodině.
Kromě toho lze účinnou látku podávat i přímo do krve, což je pro ni nejrychlejší způsob, jak uplatnit svůj účinek.
Asi dvě třetiny buprenorfinu se vylučují v nezměněné podobě žlučí přes střeva a jedna třetina se rozkládá v játrech a vylučuje se močí.
Kdy se buprenorfin používá?
Buprenorfin se používá k léčbě silné a velmi silné bolesti (jako je bolest po operaci, bolest při infarktu a nádorová bolest) a v kombinaci s léčbou závislostí k substituční terapii u závislých na opioidech.
Pro léčbu závislých, kteří požili opioidy nitrožilně, existují i kombinované přípravky s účinnou látkou naloxon. To má zabránit zneužití sublingválních tablet buprenorfinu (rozpuštěním a injekčním podáním).
Jak se buprenorfin používá
Dávkování závisí na intenzitě bolesti a musí být stanoveno lékařem. Obvyklé dávky jsou 0.2 až 0.4 miligramu buprenorfinu každých šest až osm hodin, tj. třikrát až čtyřikrát denně.
Buprenorfinové náplasti se aplikují na několik dní (liší se podle výrobce – obvykle tři až čtyři dny, někdy až sedm dní) a nepřetržitě uvolňují účinnou látku přes kůži do těla. Tato léková forma se často volí pro dlouhodobější terapii.
Při výměně náplasti je třeba dbát na to, aby na kůži nezůstaly ulpělé zbytky náplasti obsahující buprenorfin. Nová náplast musí být aplikována na nové vhodné místo na kůži. Ten musí být čistý, ale smí se čistit pouze vodou. Oleje, dezinfekční prostředky atd. mohou ovlivnit rychlost uvolňování účinné látky z náplasti.
Postupujte podle kroků popsaných v příbalovém letáku pro správnou likvidaci použitých buprenorfinových náplastí.
Jaké jsou vedlejší účinky buprenorfinu?
Užívání buprenorfinu je spojeno s vedlejšími účinky podobnými vedlejším účinkům jiných opioidů. Více než deset procent pacientů pociťuje nevolnost, bolesti hlavy, nespavost, zvýšené pocení, slabost a abstinenční příznaky.
Navíc jeden z deseti až sta léčených lidí pociťuje nežádoucí účinky v podobě zánětů dýchacích cest, nechutenství, neklidu, úzkosti, deprese, ospalosti, závratí, třesu, změn srdečního rytmu, poklesu krevního tlaku, dušnost, poruchy trávení, zácpa, zvracení, vyrážky, bolesti kloubů, kostí a svalů.
Výše uvedené nežádoucí účinky jsou častější při vysokých dávkách, například při léčbě závislostí.
Co je třeba vzít v úvahu při užívání buprenorfinu?
Kontraindikace
Buprenorfin se nesmí používat při:
- Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli další složku léčiva.
- při současném užívání antidepresiv ze skupiny inhibitorů monoaminooxidázy (inhibitory MAO) a do 14 dnů po vysazení této terapie
- Myasthenia gravis (patologická svalová slabost)
- Delirium tremens (delirium, ke kterému dochází při odvykání alkoholu)
Lékové interakce
Pokud je buprenorfin užíván s jinými látkami, které tlumí centrální nervový systém, mohou se objevit nadměrné sedativní, tlumivé a uspávací účinky.
Mezi takové látky patří sedativa a prášky na spaní ze skupiny benzodiazepinů (jako diazepam, lorazepam), další léky proti bolesti, starší antialergické léky (jako doxylamin, difenhydramin), antipsychotika (jako haloperidol, chlorpromazin, olanzapin) a alkohol.
Příklady silných induktorů enzymů zahrnují látky pro epilepsii a křeče (jako je karbamazepin, fenytoin, fenobarbital) a antibiotikum rifampicin.
Řízení a obsluha těžkých strojů
I při použití podle pokynů má buprenorfin výrazný vliv na schopnost řídit a obsluhovat těžké stroje. To platí zejména na začátku léčby.
Stabilní pacienti bez příznaků však mohou po vhodné adaptační době řídit motorové vozidlo a obsluhovat stroje.
Věkové omezení
Bezpečnost a účinnost buprenorfinu u dětí a dospívajících do 18 let nebyla stanovena.
Těhotenství a kojení
To může vést k „floppy infant syndromu“, kdy novorozenec nebo kojenec nevykazuje téměř žádné tělesné napětí, málo reaguje na své okolí a dýchá mělce, což může být někdy život ohrožující.
Technické informace nedoporučují užívat buprenorfin během kojení, protože účinná látka přechází do mateřského mléka. Podle odborníků je však kojení povoleno, pokud je matka dobře sledována a je již v těhotenství stabilně nastavena na buprenorfin. Při přenastavení během kojení se dávkování určuje individuálně.
Jak získat léky s buprenorfinem
Přípravky s obsahem buprenorfinu jsou klasifikovány jako omamné látky (Německo a Švýcarsko) nebo návykové drogy (Rakousko) a může je předepsat pouze odborný lékař na zvláštní předpis omamných nebo návykových látek.
Od kdy je buprenorfin znám?
Vzhledem k tomu, že patentová ochrana nyní vypršela, dnes existuje řada generik s účinnou látkou buprenorfin.
