Afatinib: Účinky, použití a rizika

Droga afatinib je relativně nový prostředek používaný při léčbě plíce rakovina. Funguje to proti rakovina blokováním růstových faktorů v buňkách.

Co je afatinib?

Plíce rakovina- postižené alveoly (alveoly) označené v sekci. Klikni pro zvětšení. Droga afatinib se používá k léčbě dospělých pacientů trpících nemalobuněčnými buňkami v pokročilém stadiu plíce rakovina. Jedná se o relativně novou účinnou látku, která byla v Evropské unii a ve Spojených státech schválena až v roce 2013 ve formě tablet. Ty se užívají jednou denně na prázdno žaludek a jsou navrženy tak, aby na jedné straně zabránily vazbě změněných růstových faktorů na změněné receptory a na druhé straně zabránily aktivaci nerušeného buněčného růstu. Afatinib patří do skupiny inhibitory kinázy. Jejich léčebný účinek je založen na skutečnosti, na kterou se účinné látky váží enzymy které hrají důležitou roli při vývoji a šíření nejrůznějších druhů rakoviny. Protože inhibitory kinázy jsou zaměřeny proti různým typům rakoviny, jako je např rakovina plic, karcinom prsunebo kolorektální karcinom, jsou považovány za lépe snášené než tradiční rakovina drogy.

Farmakologický účinek

Stejně jako všechny ostatní buňky v těle jsou rakovinné buňky stimulovány k množení různými růstovými faktory. Ke stimulaci buněčného růstu se růstový faktor váže na buněčný receptor. To způsobí, že se receptor změní pod vlivem enzymu tyrosinkinázy, načež se aktivují procesy odpovědné za růst a množení. Skutečnost, že nádorové buňky růst a množit se nekontrolovaným způsobem je způsobeno skutečností, že buď mají příliš velký počet receptorů pro růst buněk, nebo že byly příliš změněny. Účinná látka afatinib se zaměřuje na tento mechanismus: Usazuje se přímo na místech, kde se tvoří růstové faktory, a tím je trvale a konkrétně blokuje. Lék nerozlišuje mezi přírodními a modifikovanými receptory. To zabrání tomu, aby byl signál podporující rakovinu doručen do buněk organismu. Na molekulární úrovni afatinib zhoršuje funkci proteinových a lipidových kináz. Rakovinovým buňkám může lék nejen bránit v růstu, ale také je zničit. Droga je tedy také podobná jiné inhibitory kinázy pokud jde o způsob jeho působení. Účinek léku trvá poměrně dlouhou dobu, 37 hodin.

Lékařské použití a použití

Afatinib je předepisován výhradně dospělým pacientům s lokálně pokročilým bronchiálním karcinomem. Lék je také účinný, pokud se rakovina již rozšířila do dalších orgánů metastáz. Předpokladem pro léčbu afatinibem však je, že pacient má aktivující mutace EGFR. Před prvním podáním účinné látky je nezbytný odpovídající test. Afatinib může léčit asi 80 procent všech rakovina plic pacientů, protože toto procento trpí nemalobuněčným karcinomem plic. Jako malá buňka rakovina plic, která je považována za obzvláště agresivní, je tato forma rakoviny plic dlouhodobě asymptomatická. Typické příznaky, jako jsou chronické kašelobtížnost dýcháníkašel krev, ztráta hmotnosti a nedostatek chuti k jídlu jsou obvykle rozpoznány jako příznaky rakoviny plic, až když již dosáhly pokročilého stadia, kdy léčba již není možná. Mezi nejdůležitější rizikové faktory které mohou vyvolat rakovinu plic jsou aktivní a pasivní kouření. Jiné látky jako např radonu, azbest, radioaktivní prach a podobné látky jsou také považovány za spouštěče rakoviny. Nástup rakoviny plic může být rovněž podporován vysokou úrovní znečištění ovzduší, existujícími již existujícími plicními podmínkami a genetickou predispozicí.

Rizika a vedlejší účinky

Protože léčba afatinibem může mít za následek nežádoucí účinky - některé z nich závažné - opatrné monitoring je nutné během prvních šesti týdnů po zahájení léčby. To platí zejména, pokud průjem dojde. Mohou to být velmi závažné a v extrémních případech dokonce vést na dehydratace pokud pacient ke kompenzaci nespotřebuje dostatek tekutin. Mezi nejčastější nežádoucí účinky patří závažné kůže reakce, které se mohou pod vlivem ultrafialového záření zhoršit. Pacienti by se měli chránit před sluncem a nepoužívat solárium. Nežádoucí účinky afatinibu se mohou projevit u řady zdravotních stavů, proto je nutné další léčbu pod zvláštním lékařským dohledem.