Naloxon je léčivý přípravek, který se připisuje skupině opioidních agonistů, což znamená, že sám nemá účinky podobné opioidům. Naloxon se používá ke zvrácení účinků opioidy jako protijed. Podává se intramuskulárně, subkutánně nebo intravenózně.
Co je naloxon?
Podstata naloxon je jedním z opioidních antagonistů. Spolu s úzce související látkou naltrexon, naloxon tvoří podskupinu kompetitivních antagonistů. Působí na všechny opioidní receptory, aniž by samy vyvolávaly (mírně sedativní) účinek typický pro opioidy. To umožňuje naloxonu působit proti účinkům opioidy. Droga je proto známá také jako antidotum a používá se především při předávkování opioidy. Protilátka je látka, která inaktivuje jed, a tím snižuje nebo ruší jeho účinek („protijed“). Ve farmakologii a chemii je naloxon popsán chemickým molekulárním vzorcem C 19 - H 21 - N - O 4. Morální hmota bělavé pevné látky je 327.37 g / mol. V humánní medicíně se naloxon obvykle podává intravenózně. Ve výjimečných případech však správa je také možná subkutánní nebo intramuskulární aplikace. Podkožní správa nastává, když se účinná látka vstřikuje pod kůže. intramuskulární injekce je, když se účinná látka vstřikuje přímo do kosterního svalu. Intravenózní správa je, když je nalaxon dodáván přímo injekční stříkačkou do a žíla.
Farmakologický účinek
Naloxon se váže na stejné receptory, na které se váží opiody (opioidní receptory), ale nemá tam opioidní účinky. Z tohoto důvodu opioidy (např. opium, heroinnebo methadon) brání dokování na receptory. Tyto látky nyní nevykazují žádný účinek. Naloxon má však pouze konkurenční účinek. Z toho vyplývá, že v přípravku musí být vždy dostatečně velké množství účinné látky krev být schopen držet opioidy trvale pryč od receptorů. Zejména v situacích, kdy je třeba léčit předávkování opioidy, zvláště vysoké dávka proto se podává naloxon. Na rozdíl od opioidů však naloxon nezpůsobuje závislost ani jiné abnormality. To platí jak fyzicky, tak psychologicky. Proto se také přidává do některých opioidů léky proti bolesti zabránit zneužití nebo učinit toto zneužití neatraktivní. Protože naloxon se obvykle podává intravenózně, účinku se dosáhne během několika sekund. Látka se rychle šíří krevním řečištěm a tak proniká do mozek už po krátké době. Doba působení naloxonu je mezi jednou a čtyřmi hodinami. Je tedy poměrně krátká, což může vyžadovat opakované ošetření. Maximum denně dávka je 24 mg. Krátká doba působení naloxonu je způsobena skutečností, že je rozdělen podle játra a postupuje rychle. Polovina množství účinné látky je tedy zpracována již po dvou hodinách. Látka se vylučuje močí.
Lékařské použití a použití
Naloxon se používá jako protijed k léčbě jakéhokoli předávkování opioidy. Nezáleží na tom, který lék způsobil předávkování. Například, heroin narkomani, kteří se předávkovali, jsou také léčeni naloxonem pro zvrácení sedativní účinek léčiva a tím udržovat pacienta naživu. Naloxon se také používá k léčbě dýchacích cest deprese způsobené opiodovými analgetiky (léky proti bolesti). Vzhledem k tomu, že lék se nejčastěji používá v nouzových situacích, podává se intravenózně. Naloxon se poté vstřikuje přímo do žíla injekční stříkačkou. Tímto způsobem lze zaznamenat úspěchy již po několika sekundách. Naloxon lze také použít preventivně. Za tímto účelem se přidává k některým látkám obsahujícím opioidy drogy (např, tilidin). Účelem přidání je zabránit zneužití nebo učinit toto zneužití neatraktivní. To je úspěšné, protože tilidin (opiát) může vyvinout účinek přidáním Naloxonu výhradně orálním požitím. Narkoman nezažije intoxikaci z násilné injekce tilidin-naloxonový klenot.
Rizika a vedlejší účinky
Naloxon může způsobit nežádoucí vedlejší účinky. Pravděpodobnost se zvyšuje, pokud je maximální denní dávka je překročena. Pacienti velmi často zaznamenají nárůst krev tlak. Často se objevují také stížnosti na gastrointestinální trakt, které se projevují jako nevolnost, průjem a zvracení. Zejména u pacientů, kteří dostávali naloxon v důsledku předávkování a lék proti bolestise bolest- uvolňující účinek může být obrácen. Potlačený bolest pak oživí. Opium-závislí lidé mohou také vyvinout abstinenční syndrom z opiátů. V takovém případě existuje kontraindikace. Dále je možné, že naloxon způsobuje alergické reakce. Pokud je to možné, mělo by se zkontrolovat, zda existuje nesnášenlivost. Studie také ukázaly, že naloxon může způsobit kůže reakce (zejména svědění nebo zarudnutí). Zrychlené dýchání (extrémně rychlé inhalace) nebo se mohou také objevit křeče. Je také možné, že těžké bolesti hlavy se může vyvinout.
