Metadon

Produkty

Metadon je komerčně dostupný jako tablety, injekční roztok a perorální roztok (např. Ketalgin, Methadone Streuli). Metadon řešení jsou také připravovány v lékárnách jako přípravky pro okamžité použití.

Struktura a vlastnosti

Metadon (C.21H27NE, Mr = 309.45 g / mol) je synteticky připravený derivát petidin, který je sám derivátem atropin. Je chirální a existuje jako racemát, směs složená z D a L izomeru. Levometadon (L-metadon) je převážně aktivní. v drogy, metadon je obvykle přítomen jako metadon-hydrochlorid, bílá krystalická látka prášek to je rozpustné v voda.

Účinky

Metadon (ATC N07BC02) má analgetikum, kašel-dráždivý, sedativní, depresivní, respirační, mírná zácpa, miotická a emetický vlastnosti. Účinky jsou způsobeny vazbou na opioidní receptory, zejména na receptory µ- a κ v systému centrálního névusu, s mnohem vyšší afinitou k receptorům u než na receptory κ. Metadon se liší od ostatních opioidy v tom, že má další nekompetitivní antagonistickou aktivitu na NMDA receptoru. NMDA je zodpovědný za centrální bolest přenosu a hraje důležitou roli ve vývoji tolerance a rezistence vůči opioidům.

Indikace

  • K léčbě středně silné až silné bolesti
  • Určeno k nahrazení jako součást heroin abstinenční léčba (viz substituce metadonem).

Dávkování

Podle štítku s drogami. Metadon má variabilní poločas. Obvykle je to přibližně 24 hodin, a proto jednou denně správa je obvykle dostačující. Kvůli interindividuální variabilitě ve farmakokinetice, dávka musí být upraven individuálně pro každého pacienta. Pokud se to během dávkování nebere v úvahu, může dojít k akumulaci, která vede k intoxikaci metadonem, což může mít za následek zástavu dýchání a smrt. Metadon, jako roztok pro závislé, se obvykle ředí nebo obarví sirupem nebo džusem, což zabrání injekci.

Kontraindikace

  • Přecitlivělost
  • Těhotenství a kojení
  • Chronická respirační nedostatečnost
  • Zánět slinivky břišní
  • Těžké selhání jater a ledvin
  • Metadon by se rovněž neměl podávat pacientům s akutní intoxikací alkoholem.

Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.

Interakce

Metadon je metabolizován hlavně v játra. Zejména v tomto procesu hraje důležitou roli CYP3A4, který metabolizuje metadon prostřednictvím -demethylace na EDDP, neaktivní metabolit. jiný enzymy podílející se na biotransformaci jsou CYP2D6, 2B6 a 1A2. Protože mnoho drogy jsou četné substráty, induktory nebo inhibitory CYP3A4 interakcí jsou možné. Co-správa of Inhibitory MAO a metadon může způsobit fatální pokles krev tlaku a v nejhorším případě může uvést pacienty do a kóma. Zvýšený depresivní účinek lze očekávat u centrálně depresivních látek, jako je alkohol a prášky na spaní.

Nepříznivé účinky

Mezi nejčastější nežádoucí účinky patří nevolnost, zvracení, deprese dýchání, zácpa, pocení, závratě, sucho v ústech, svědění, ospalost, sedace, euforie a dysforie. Vzácným a závažným nežádoucím účinkem je prodloužení QT intervalu, které může vést k srdečním arytmiím. Nejběžnějším důvodem výskytu prodloužení QT intervalu je současné podávání jiných léků prodlužujících QT interval nebo současná konzumace kokainu.

Závislost na metadonu a heroinu

Viz substituce metadonem