Produkty
Naltrexon je komerčně dostupný ve formě potahovaného filmu tablety (naltrexin). V mnoha zemích je schválen od roku 2003.
Struktura a vlastnosti
Naltrexon (C.20H23NE4, Mr = 341.40 g / mol) je synteticky vyrobený opioid související s oxymorfon. Je přítomen v drogy jako hydrochlorid naltrexonu, bílý, hygroskopický prášek který je snadno rozpustný v voda. Droga má podobnou strukturu jako naloxon, ale nese cyklopropylmethylovou skupinu místo allylové skupiny na dusík a proto může být podáván perorálně jako tableta. Naltrexon má vysokou hladinu metabolismus prvního průchodu a aktivní metabolit (6-β-naltrexol).
Účinky
Naltrexon (ATC N07BB04) je kompetitivní antagonista na opioidních receptorech a ruší účinky exogenních a endogenních opioidy. Podporuje prevenci relapsu po vysazení opioidů. V závislosti na alkoholu a chuti k jídlu, endogenní opioidy jako endorfiny Hrát důležitou roli. Naltrexon lze proto také použít k ovlivnění závislosti na alkoholu. Samotný naltrexon nemá žádné opioidní vlastnosti a není návykový.
Indikace
Pro stažení u závislosti na opioidech nebo alkoholu po úspěšném provedení detoxikace. Diskutuje se o použití v jiných indikacích, například u jiných návykových poruch. Pevná kombinace s morfium je k dispozici ve Spojených státech a je pevnou kombinací s bupropion byl schválen v roce 2014 pro léčbu nadváha a obezita (viz naltrexon-bupropion).
Dávkování
Podle informací o předepisování. Tablety se obvykle podávají jednou denně. Jsou také možné alternativní režimy dávkování. Během léčby je nezbytné, aby byl pacient bez opiátů! Proto a naloxon test se provádí předem v lékařském ošetření.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
- Před a během odběru opioidů
- Těžké onemocnění jater nebo ledvin
- Souběžně správa opioidních analgetik.
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Naltrexon také zvrací žádoucí účinky opioidynapříklad při použití jako analgetikum nebo kašel potlačující. Obecně by se opioidy neměly během léčby podávat. Pokud je to v případě nouze stále nutné, dávka možná bude třeba zvýšit. Zdá se, že naltrexon neinteraguje s CYP450.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější možné nepříznivé účinky obsahovat bolest břicha, nevolnost, zvracení, sval a bolesti kloubů, bolest hlavyporuchy spánku, neklid, nervozita, slabost a mírný vzestup krev tlak. Naltrexon je játra toxický v a dávka-závislým způsobem, může povýšit játra enzymya může způsobit zánět jater. Má úzký terapeutický rozsah. Derivát naltrexonu nalmefen není údajně hepatotoxický (Selincro).
