Naloxon

Produkty

Naloxon je komerčně dostupný jako injekční roztok (Naloxone OrPha, Naloxone Actavis) a od roku 2004 je schválen v mnoha zemích.

  • Informace o kombinaci s oxykodon je uveden v článku Oxycodone and Naloxone (Targin, Peroral).
  • Jako pevná kombinace s buprenorfin, naloxon se používá k léčbě závislosti na opioidech (Suboxone, sublingvální).
  • V roce 2014 byl ve Spojených státech (Evzio) schválen autoinjektor naloxonu, který lze v případě nouze podávat subkutánně nebo intramuskulárně.
  • A naloxon nosní sprej léčba předávkování opioidy byla schválena ve Spojených státech v roce 2015 a v mnoha zemích v roce 2018.

Struktura a vlastnosti

Naloxon (C.19H21NE4, Mr = 327.37 g / mol) drogy bezvodý nebo jako dihydrát hydrochloridu naloxonu, bílý, krystalický, hygroskopický prášek který je snadno rozpustný v voda.

Účinky

Naloxon (ATC V03AB15) je kompetitivní opioidní antagonista, který eliminuje opioidní účinky. Má největší afinitu k μ-receptoru. Naloxon nemá žádné opioidní vlastnosti a není návykový. Účinky se dostaví rychle po správa. Poločas je přibližně 70 minut.

Indikace

  • Parenterální a nosní zvrátit účinky opioidy (např. respirační deprese, sedace, kóma, předávkování, intoxikace).
  • Perorální pro bolest řízení v kombinaci s oxykodon (viz zde).
  • Sublingvální pro léčbu závislosti na opioidech s buprenorfin (viz zde).

Dávkování

Podle Souhrnu údajů o přípravku. Na rozdíl od naltrexon, naloxon není k dispozici orálně a musí být podán intravenózně, intramuskulárně nebo subkutánně. Obvykle se podává intravenózně, protože to vyvolává nejrychlejší účinek.

Kontraindikace

  • Přecitlivělost

Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.

Interakce

Naloxon také ruší žádoucí a nežádoucí účinky opioidy, počítaje v to bolest například úleva.

Nepříznivé účinky

Nejběžnější možné nepříznivé účinky patří pocení, závratě, závratě, tremor, vysoký krevní tlak, nevolnost, a zvracení. U závislosti na opioidech se doporučuje opatrnost, protože může dojít k akutnímu abstinenčnímu syndromu.