Pemetrexed

Produkty

Pemetrexed je komerčně dostupný jako infuzní léčivo (Alimta, obecný). V mnoha zemích je schválen od roku 2005.

Struktura a vlastnosti

Pemetrexed (C.₂₀H₂₁N₅O₆, M_r = 427.4 g / mol) je a kyselina listová analogový. Je přítomen v drogy hydratovaný a jako disodná sůl, v původním přípravku jako pemetrexed heptahydrát disodný, bílý prášek který je snadno rozpustný v voda.

Účinky

Pemetrexed (ATC L01BA04) má protinádorové, antiproliferativní a cytostatické vlastnosti. Účinky jsou způsobeny narušením metabolických procesů závislých na folátu důležitých pro dělení buněk. Pemetrexed inhibuje na folátu závislé enzymy thymidylát syntáza, dihydrofolát reduktáza a glycinamidribonukleotid formyltransferáza. Tyto enzymy se podílejí na biosyntéze pyrimidinových a purinových nukleotidů. Jedná se o složky DNA a RNA, které jsou nutné pro dělení buněk. Poločas je přibližně 3.5 hodiny.

Indikace

• Maligní mezoteliom pleury
• Nemalobuněčný karcinom plic

Další indikace pro použití jsou popsány v literatuře.

Dávkování

Podle Souhrnu údajů o přípravku. Lék se podává jako intravenózní infuze.

Kontraindikace

• Přecitlivělost
• Jaterní nedostatečnost
• Poškozená funkce ledvin
• Těhotenství a kojení

Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.

Interakce

Pemetrexed je filtrován a aktivně vylučován beze změny na ledvina. Je to substrát OAT3 a odpovídající interakcí jsou možné.

Nepříznivé účinky

Nejběžnější potenciál nepříznivé účinky monoterapie zahrnují únava, nevolnosta špatná chuť k jídlu.