Produkty
Albiglutid byl schválen v mnoha zemích, v EU a ve Spojených státech v roce 2014 ve formě injekčního přípravku (Eperzan).
Struktura a vlastnosti
Albiglutid je dimer GLP-1 (fragment 30 aminokyseliny7-36) fúzované s lidským proteinem albumin. Aminokyselina alanin v poloze 8 byl nahrazen glycinem, což vedlo ke snížené degradaci prostřednictvím DPP-4. Ve srovnání s GLP-1 to má za následek mnohem delší poločas 6 až 8 dnů.
Účinky
Albiglutid (ATC A10BX13) má krev glukóza- klesající a antidiabetické vlastnosti. Účinky jsou způsobeny vazbou na receptor GLP-1, GPCR (receptor spojený s proteinem G). Tento receptor je také aktivován inkretinem GLP-1. Agonisté receptoru GLP-1:
- Podporovat inzulín sekrece z pankreatických beta buněk.
- Pokles glukagon sekrece z alfa buněk, což má za následek snížení glukóza propuštění játra (snížení glukoneogeneze).
- Navýšit inzulín citlivost.
- Pomalé vyprazdňování žaludku a snižování rychlosti glukóza vstupuje do krevního řečiště.
- Zvyšte sytost (centrální), snižte pocit hladu a můžete přispět ke snížení hmotnosti.
Agonisté receptoru GLP-1 mají tendenci způsobovat méně hypoglykemie protože jejich účinek nenastává, dokud nejsou zvýšeny hladiny glukózy. Orálně dostupné gliptiny (viz zde) inhibují rozklad GLP-1, čímž zvyšují jeho účinky.
Indikace
Pro léčbu typu 2 cukrovka mellitus.
Dávkování
Podle Souhrnu údajů o přípravku. Lék se podává subkutánně jednou týdně.
Kontraindikace
Albiglutid je kontraindikován v případě přecitlivělosti. Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější možné nepříznivé účinky obsahovat nevolnost, průjema reakce v místě vpichu.
