aliskiren

Produkty

Aliskiren je komerčně dostupný ve formě potahovaného filmu tablety (Rasilez, Rasilez HCT + hydrochlorothiazid). Byl schválen v mnoha zemích, v EU a ve Spojených státech v roce 2007 (jiná značka: Tekturna). Poznámka: Jiné kombinované přípravky, např. S ​​amlodpinem (Rasilamlo), již nejsou k dispozici.

Struktura a vlastnosti

Aliskiren (C.30H53N3O6, Mr = 551.8 g / mol) drogy jako aliskiren hemifumarát, bílá až nažloutlá krystalická látka prášek který je snadno rozpustný v voda. Aktivní složka připomíná peptid, ale má nepeptidovou strukturu.

Účinky

Aliskiren (ATC C09XA02) má antihypertenzní vlastnosti. Selektivně inhibuje tvorbu angiotensinu I z angiotensinogenu přímou a kompetitivní inhibicí aspartylproteázy reninu. Toto je první krok v aktivaci systému renín-angiotenzin-aldosteron. Aliskiren se váže na aktivní místo enzymu a zabraňuje tak tvorbě vysoce vazokonstrikčních a krev angiotensin II zvyšující tlak a také uvolňování aldosteronu (viz také systém renin-angiotensin). Droga má dlouhý poločas 40 hodin.

Indikace

Pro léčbu nezbytných hypertenze (vysoký krevní tlak).

Dávkování

Podle odborných informací. The tablety jsou užívány jednou denně. Užívání léku spolu s ovocným džusem (grapefruitový džus, jablečný džus, pomerančový džus) vede k významnému snížení AUC a maximální plazmy koncentrace. Aliskiren by se proto neměl užívat s ovocnými džusy.

Kontraindikace

  • Přecitlivělost
  • Angioedém s anamnézou aliskirenu, dědičný nebo idiopatický angioedém
  • Kombinace aliskirenu s Inhibitory ACE or sartany u pacientů s cukrovka mellitus a pacienti s poruchou funkce ledvin.
  • Těhotenství a kojení
  • Děti do 2 let

Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.

Interakce

Aliskiren špatně interaguje s CYP450, má nízkou hladinu biologická dostupnost pouze 2.6% a je substrátem P-glykoprotein. Se souběžným správa inhibitorů P-gp, jako je ketokonazol a cyklosporin, plazmatické koncentrace se mohou významně zvýšit. jiný interakcí jsou možné s: Inhibitory ACE, sartany, furosemid, NSAID, draslík, draslík šetřící diuretika. Duální inhibice RAAS se nedoporučuje.

Nepříznivé účinky

Nejběžnější potenciál nepříznivé účinky obsahovat průjemzávratě, závratě a hyperkalémie.