Sartany

Produkty

Většina sartanů je komerčně dostupná jako tablety nebo potahované tablety. Losartan byl prvním agentem schváleným v mnoha zemích v roce 1994 (Cosaar, USA: 1995, Cozaar). Sartany jsou často kombinovány s hydrochlorothiazid opravit. Název skupiny léčiv je odvozen od přípony -sartan účinných látek. The drogy se také nazývají antagonisté receptoru angiotensinu II.

Struktura a vlastnosti

Typické strukturní prvky sartanů zahrnují bifenyl, heterocykly, jako je tetrazol a imidazol, a karboxylová kyselina. Někteří agenti existují jako proléčiva, Jako losartan a candesartancilexetil. Losartan, první proléčivo, bylo vyvinuto ve společnosti DuPont v 1980. letech. Terčem léku je receptor pro angiotensin II typu 1, takzvaný AT1 receptor. Jedná se o GPCR se 7 transmembránovými šroubovicemi.

Účinky

Sartany (ATC C09CA) interferují se systémem renin-angiotensin-aldosteron. Účinky jsou způsobeny selektivním antagonismem na receptoru AT1. Tím se eliminují účinky angiotensinu II na tomto receptoru na různé orgány (hladké svalstvo cév, nadledviny, ledviny, srdce). Sartany:

  • Snižují krevní tlak
  • Jednejte vazodilatátorem
  • Inhibují množení buněk hladkého svalstva (antihypertrofické)
  • Snižte sekreci aldosteronu
  • Jsou mírně močopudní
  • Podporujte vylučování sodíku a reabsorpci draslíku

Indikace

Indikace k použití zahrnují:

Ne všichni agenti jsou schváleni pro stejné indikace.

Účinné látky

  • Azilsartan (Edarbi)
  • Fimasartan (není komerčně dostupný v mnoha zemích).
  • losartan (Cosaar, obecný).
  • Valsartan (Diovan, generický)
  • Irbesartan (Aprovel, generikum)
  • Kandesartan (Atacand, Blopress, obecný).
  • Eprosartan (Teveten, generika)
  • Olmesartan (Votum, Olmetec, obecný).
  • Telmisartan (Micardis, generika)

Dávkování

Podle odborných informací. The drogy se obvykle užívají jednou denně.

Kontraindikace

  • Přecitlivělost
  • Dědičný angioedém
  • Angioedém zapnutý Inhibitory ACE nebo sartany v anamnéze pacientů.
  • Těžká jaterní dysfunkce
  • Těhotenství, kojení
  • Kombinace s aliskiren u pacientů s cukrovka mellitus nebo porucha funkce ledvin.
  • Děti: viz příbalová informace

Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.

Interakce

Některé sartany jsou substráty izoenzymů CYP450. Kombinace s draslík doplňky or drogy toto zvýšení draslík úrovně mohou mít za následek hyperkalémie. Další antihypertenziva mohou způsobit další snížení hladiny krev tlak. jiný interakcí jsou možné s lithium, NSAID, Inhibitory ACE, a aliskiren (kontraindikováno) (výběr). Duální inhibice RAAS se nedoporučuje.

Nepříznivé účinky

Možný nepříznivé účinky obsahovat nízký krevní tlak, bolest hlavy, hyperkalémiegastrointestinální nepohodlí, bolest svalůzávratě a únava. Na rozdíl od Inhibitory ACE, sartany neinhibují angiotensin konvertující enzym (ACE), a proto nemají žádný účinek na bradykinin zhroutit se. Bradykininzprostředkované vedlejší účinky, jako jsou podrážděné kašel proto se vyskytují jen zřídka.