Produkty
Většina sartanů je komerčně dostupná jako tablety nebo potahované tablety. Losartan byl prvním agentem schváleným v mnoha zemích v roce 1994 (Cosaar, USA: 1995, Cozaar). Sartany jsou často kombinovány s hydrochlorothiazid opravit. Název skupiny léčiv je odvozen od přípony -sartan účinných látek. The drogy se také nazývají antagonisté receptoru angiotensinu II.
Struktura a vlastnosti
Typické strukturní prvky sartanů zahrnují bifenyl, heterocykly, jako je tetrazol a imidazol, a karboxylová kyselina. Někteří agenti existují jako proléčiva, Jako losartan a candesartancilexetil. Losartan, první proléčivo, bylo vyvinuto ve společnosti DuPont v 1980. letech. Terčem léku je receptor pro angiotensin II typu 1, takzvaný AT1 receptor. Jedná se o GPCR se 7 transmembránovými šroubovicemi.
Účinky
Sartany (ATC C09CA) interferují se systémem renin-angiotensin-aldosteron. Účinky jsou způsobeny selektivním antagonismem na receptoru AT1. Tím se eliminují účinky angiotensinu II na tomto receptoru na různé orgány (hladké svalstvo cév, nadledviny, ledviny, srdce). Sartany:
- Snižují krevní tlak
- Jednejte vazodilatátorem
- Inhibují množení buněk hladkého svalstva (antihypertrofické)
- Snižte sekreci aldosteronu
- Jsou mírně močopudní
- Podporujte vylučování sodíku a reabsorpci draslíku
Indikace
Indikace k použití zahrnují:
- Základní hypertenze (vysoký krevní tlak).
- Hypertenze s levou komorou hypertrofie snížit riziko mrtvice.
- Chronické srdeční selhání
- Onemocnění ledvin, diabetická nefropatie
Ne všichni agenti jsou schváleni pro stejné indikace.
Účinné látky
- Azilsartan (Edarbi)
- Fimasartan (není komerčně dostupný v mnoha zemích).
- losartan (Cosaar, obecný).
- Valsartan (Diovan, generický)
- Irbesartan (Aprovel, generikum)
- Kandesartan (Atacand, Blopress, obecný).
- Eprosartan (Teveten, generika)
- Olmesartan (Votum, Olmetec, obecný).
- Telmisartan (Micardis, generika)
Dávkování
Podle odborných informací. The drogy se obvykle užívají jednou denně.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
- Dědičný angioedém
- Angioedém zapnutý Inhibitory ACE nebo sartany v anamnéze pacientů.
- Těžká jaterní dysfunkce
- Těhotenství, kojení
- Kombinace s aliskiren u pacientů s cukrovka mellitus nebo porucha funkce ledvin.
- Děti: viz příbalová informace
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Některé sartany jsou substráty izoenzymů CYP450. Kombinace s draslík doplňky or drogy toto zvýšení draslík úrovně mohou mít za následek hyperkalémie. Další antihypertenziva mohou způsobit další snížení hladiny krev tlak. jiný interakcí jsou možné s lithium, NSAID, Inhibitory ACE, a aliskiren (kontraindikováno) (výběr). Duální inhibice RAAS se nedoporučuje.
Nepříznivé účinky
Možný nepříznivé účinky obsahovat nízký krevní tlak, bolest hlavy, hyperkalémiegastrointestinální nepohodlí, bolest svalůzávratě a únava. Na rozdíl od Inhibitory ACE, sartany neinhibují angiotensin konvertující enzym (ACE), a proto nemají žádný účinek na bradykinin zhroutit se. Bradykininzprostředkované vedlejší účinky, jako jsou podrážděné kašel proto se vyskytují jen zřídka.