Produkty
Cyklosporin je komerčně dostupný jako kapsle, pitný roztok a infuzní koncentrát (Sandimmune, Sandimmune Neoral, generika). V mnoha zemích je schválen od roku 1995. Neoral je mikroemulzní formulace, která je stabilnější biologická dostupnost než tradiční Sandimmune. V roce 2016 cyklosporinové oční kapky byly schváleny (viz zde).
Struktura a vlastnosti
Cyklosporin (C.62H111N11O12, Mr = 1203 g / mol) existuje jako bílá prášek to je prakticky nerozpustné v voda. Získává se z houby (kamzík) nebo se vyrábí jinými způsoby. Houbu původně našel zaměstnanec společnosti Sandoz ve vzorku půdy z Norska. Cyklosporin je lipofilní cyklický polypeptid skládající se z 11 aminokyseliny (undekapeptid).
Účinky
Cyklosporin (ATC L04AD01) má imunosupresivní vlastnosti, prodlužuje životnost štěpů. Je to inhibitor kalcineurinu a je aktivní hlavně proti lymfocytům (T buňky). Prochází skrz buněčná membrána a váže se na cyklofilin. Tento komplex inhibuje vápník-závislá fosfatáza kalcineurin, která se podílí na genové aktivaci a transkripci mediátorů, jako jsou interleukiny (např. IL-2).
Indikace
- Profylaxe odmítnutí štěpu.
- Endogenní uveitida
- Těžká psoriáza
- Těžká atopická dermatitida
- Chronická polyartritida / revmatoidní artritida
- Nefrotický syndrom
- Těžká keratitida viz níže cyklosporinové oční kapky.
- Další indikace (mimo označení)
Dávkování
Podle odborných informací. Perorální léky se obvykle podávají dvakrát denně, tj. Ráno a večer, nezávisle na jídle. Může se zvýšit souběžné požití jídla s vysokým obsahem tuku nebo grapefruitového džusu biologická dostupnost.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
Pokud se po transplantaci cyklosporin nepoužívá, platí další kontraindikace:
- Renální insuficience
- Nedostatečně kontrolovaná hypertenze
- Nedostatečně kontrolované infekce
- Zhoubné choroby
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Cyklosporin má vysoký potenciál interakce. Je to substrát CYP3A a P-glykoprotein. Kromě toho další droga-droga interakcí jsou možné.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější potenciál nepříznivé účinky zahrnují renální dysfunkci, tremor, hirsutismus, hypertenzea hyperplázie dásní. Z důvodu imunosuprese existuje zvýšené riziko infekcí a novotvarů.
