Produkty
Ambrisentan je komerčně dostupný ve formě potahovaného filmu tablety (Volibris). V mnoha zemích je schválen od roku 2008. Generic verze byly zaregistrovány v roce 2020.
Struktura a vlastnosti
Ambrisentan (C.22H22N2O4, Mr = 378.4 g / mol) je derivát kyseliny dimethylpyrimidinu, difenylu a propionové a existuje jako bílá krystalická prášek to je prakticky nerozpustné v voda.
Účinky
Ambrisentan (ATC C02KX02) je selektivní antagonista receptoru ETA, který je primárně zodpovědný za vazokonstrikci a buněčnou proliferaci vyvolanou endotelinem. Na rozdíl od bosentan (Tracleer), neváže se na ETB receptor, takže není dvojitým antagonistou.
Indikace
K léčbě plicních arterií hypertenze.
Dávkování
Podle SmPC. Tablety užívají se jednou denně, bez ohledu na jídlo.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
- Těhotenství
- Porucha funkce jater
- Zvýšení jaterních enzymů
- Idiopatická plicní fibróza se sekundární plicní nebo bez ní hypertenze.
Všechny podrobnosti o opatřeních a interakcí najdete na štítku s drogami.
Interakce
Na rozdíl od bosentan, ambrisentan je převážně glukuronidován a je metabolizován CYP450 pouze v malé míře.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější potenciál nepříznivé účinky obsahovat bolest hlavy, periferní edém a zadržování tekutin. Ambrisentan může mít potenciál pro hepatoxické vedlejší účinky. Proto, játra enzymy během léčby je třeba pravidelně kontrolovat.
