Produkty
Bosentan je komerčně dostupný ve formě tablety a dispergovatelné tablety (Tracleer). V mnoha zemích je schválen od roku 2002. Generic verze byly zaregistrovány v roce 2017.
Struktura a vlastnosti
Bosentan (C.27H29N5O6S, Mr = 551.6 g / mol) drogy jako monohydrát bosentanu, bílý až nažloutlý prášek který je špatně rozpustný v voda. Je to bipyrimidin a derivát benzensulfonamidu.
Účinky
Bosentan (ATC C02KX01) je kompetitivní a dvojitý antagonista receptorů ETA a ETB. Odstraňuje účinky endotelinu, čímž snižuje plicní a systémovou vaskulární rezistenci, což vede ke zvýšení krev průtok bez zvýšení srdce hodnotit.
Indikace
- Plicní arteriální hypertenze
- Snížit počet nových digitálních vředů u pacientů se systémovou sklerózou a aktivními digitálními vřed onemocnění.
Dávkování
Podle odborných informací. The tablety se užívají ráno a večer a nezávisle na jídle.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
- Dysfunkce jater
- Těhotenství
- Kombinace s cyklosporinem a glibenklamidem
Všechny podrobnosti o opatřeních a interakcí najdete na štítku s drogami.
Interakce
Bosentan je metabolizován CYP2C9 a CYP3A4 a je induktorem těchto izoenzymů. Odpovídající droga-droga interakcí jsou možné.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější potenciál nepříznivé účinky obsahovat bolest hlavy, edém a zadržování tekutin, změněny játra enzymy, a anémie. Bosentan může vzácně způsobovat hepatoxické vedlejší účinky. Proto, játra enzymy během léčby musí být sledovány.
