Amodiaquine je aktivní složka používaná k léčbě malárie. Používá se jako monoterapie a kombinovaný přípravek, zejména proti malárie tropica, který je způsoben jednobuněčným parazitem Plasmodium falciparum.
Co je amodiaquine?
Amodiaquine je aktivní složka používaná k léčbě malárie. Amodiaquine je aromatický uhlovodík. Patří do 4-amino-cholinové skupiny a úzce souvisí s aktivní složkou chlorochin. Stejně jako chlorochin, amodiaquine se používá proti malárii, zejména malárii tropica. Malaria tropica je způsobena jednobuněčným parazitem Plasmodium falciparum a je jedním z nejvýznamnějších infekční choroby celosvětově. V roce 2008 WHO (svět Zdraví Organizace) hlášeno 243 milionů případů onemocnění a více než 800,000 XNUMX úmrtí. Hlavní distribuce oblast malárie je v tropické Africe, ale ovlivněna je také Asie a Jižní Amerika. Amodiaquine byl dříve prodáván pod obchodním názvem Camoquine v Evropě a ve Spojených státech. Tam však již není komerčně dostupný a používá se pouze v oblastech s vysokým výskytem malárie. Účinná látka vyžaduje lékařský předpis.
Farmakologický účinek
Farmakologický způsob působení amodiaquinu je podobný jako u lépe známé účinné látky chlorochin. Obě látky interferují s reprodukčním cyklem parazita malárie Plasmodium falciparum. Tito jednobuněční paraziti žijí hlavně v červené barvě krev buňky člověka a jsou přenášeny komáry. Pokud komár Anopheles infikovaný Plasmodií kousne člověka, Patogenů nejprve proniknout do játra. Takzvaný "játra začíná fáze. V další fázi paraziti procházejí do krev a migrují do červených krvinek (erytrocyty). Právě v této „erytrocytární fázi“ začíná působení amodiaquinu. Látka inhibuje krystalizaci hemozoinu. To se tvoří, když malárie Patogenů rozebrat hemoglobin v erytrocyty. Pokud hemozoin nelze krystalizovat, nemůže patogen získat Proteinů z toho pro svůj metabolismus a umírá. V minulosti byl chlorochin lékem volby proti malárii a používal se především v 1950. a 1960. letech. Dnes jsou však téměř všechny kmeny Plasmodium falciparum rezistentní na chlorochin. Výsledkem bylo, že účinná látka amodiaquin získala na důležitosti a prokázala účinnost i u parazitů rezistentních na chlorochin.
Lékařské použití a použití
Amodiaquine se používá proti patogenu Plasmodium falciparum. To způsobuje malárii tropica, která je považována za nejnebezpečnější formu malárie. U malárie tropické se rozlišuje mezi komplikovaným a nekomplikovaným průběhem. Ve složité malárii tropica, centrální nervový systém nebo jsou postiženy ledviny. Mohou se také objevit další orgánové komplikace. Tato forma malárie je vždy naléhavá a vyžaduje intenzivní lékařskou péči. Amodiaquine je vhodný pouze k léčbě nekomplikované malárie tropica. Amodiaquine je jedním z drogy které fungují dobře i v Patogenů které jsou odolné vůči jiným látkám. V poslední době vědci stále častěji testují použití amodiaquinu v kombinovaných přípravcích. Například se kombinuje s aktivní složkou artesunát, ke kterému je také zatím malý odpor. Počáteční údaje ukazují, že účinná látka amodiaquin je dobře účinná a tolerovaná v kombinaci s artesunát. Hlavní indikace pro použití artesunát / amodiaquine je léčba nekomplikované malárie tropica. Kombinace léčiv se používá především v případě, že je odpovídající kmen Plasmodium rezistentní vůči standardu drogy.
Rizika a vedlejší účinky
Amodiaquine by měl být používán pouze na krátkou dobu. Pokud se užívá po delší dobu, způsobují produkty rozpadu drogy játra poškození a poruchy hematopoetického systému. Kvůli závažným vedlejším účinkům byly amodiaquinové monopreparáty staženy z trhu v Evropě a ve Spojených státech. Vzhledem k nízké ceně a dobré účinnosti proti plazmodiím rezistentním na chlorochin je však stále široce používán v mimoevropských zemích. V nových přípravcích se amodiaquin často používá v kombinaci s jinými účinnými látkami, například s artesunátem. V těchto kombinovaných přípravcích může být amodiaquin dávkován nižší. Dosud u nich nebyly pozorovány žádné závažné nežádoucí účinky drogy.Amodiaquine by nikdy neměl být používán u lidí, kteří již mají onemocnění jater nebo ledvina poškození.
