Produkty
Chlorochin byl komerčně dostupný ve formě tablet (Nivaquine). Byl schválen v mnoha zemích od roku 1953. Jeho distribuce byla ukončena v roce 2019. Poprvé ji syntetizoval v roce 1934 Hans Andersag v Bayeru v Elberfeldu (IG Farbenindustrie). V současné době již nejsou v mnoha zemích dostupné léky obsahující chlorochin. Magisterské formulace lze vyrábět v lékárnách nebo tablety lze dovážet ze zahraničí. Hydroxychlorochin (Plaquenil) úzce souvisí s chlorochinem a je komerčně dostupný.
Struktura a vlastnosti
Chlorochin (C.18H26ClN3, Mr = 319.9 g / mol) je chlorovaný 4-aminochinolinový derivát a příbuzný racemát chinin. Existuje jako chlorochin fosfát nebo jako chlorochin sulfát, bílý krystal prášek s hořkostí chuť který je snadno rozpustný v voda. Strukturálně úzce souvisí s hydroxychlorochin. Chlorochin by měl být skladován mimo dosah světla, protože při vystavení světlu mění barvu.
Účinky
Chlorochin (ATC P01BA01) má antiparazitikum, krev schizontocidní, protizánětlivé, imunomodulační (imunosupresivní) a antivirové vlastnosti. Má dlouhý poločas rozpadu 10 až 30 dnů. Chlorochin prokázal antivirové vlastnosti v několika studiích, včetně proti koronavirům.
Indikace
- Pro prevenci a léčbu malárie.
- Lupus erythematosus.
- Reumatoidní artritida, chronická polyartritida.
Použití mimo označení:
- Chlorochin byl studován a používán v roce 2020 k léčbě virového onemocnění Covidien-19. Je antivirový a má další imunomodulační vlastnosti (viz výše).
Dávkování
Podle odborných informací. The tablety je třeba užívat po jídle. Interval dávkování závisí na indikaci.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
- Nedostatek glukóza-6-fosfát dehydrogenázy
- Nemoci krvetvorných orgánů
- Onemocnění centrálního nervu
- Retinopatie, změny sítnice nebo zorného pole.
- Myasthenia gravis
Všechny podrobnosti o opatřeních a interakcí najdete na štítku s drogami.
Interakce
Chlorochin má vysoký potenciál interakce s několika látkami.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější možné nepříznivé účinky zahrnují gastrointestinální nepohodlí, bolest hlavy, svědění, poruchy zraku a nespavost. Chlorochin může vzácně způsobit závažné nežádoucí účinky. Mezi ně patří těžká retinopatie kůže reakce, krev poruchy počtu, centrální poruchy, křeče a srdeční arytmie. Aktivní složka prodlužuje QT interval. Chlorochin je ve vysokých dávkách toxický. Předávkování může mít fatální následky.