Produkty
Buprenorfin je komerčně dostupný jako sublingvální tablety, transdermální náplast a injekční roztok a depotní injekční roztok (např. Temgesic, Transtec, Subutex, generika). V mnoha zemích je schválen od roku 1979.
Struktura a vlastnosti
Buprenorfin (C.29H41NE4, Mr = 467.6 g / mol) drogy jako buprenorfin hydrochlorid, bílá krystalická látka prášek který je těžko rozpustný v voda. Náplasti obsahují bázi, která je velmi málo rozpustná voda.
Účinky
Buprenorfin (ATC N02AE01) má analgetické vlastnosti. Účinky jsou způsobeny částečným agonismem na μ- a antagonismem na κ-opioidních receptorech. Účinky při vysazení jsou přičítány prodloužené vazbě na μ-receptory, což v průběhu času snižuje nutkání léčiva.
Indikace
- K léčbě středně těžkých až těžkých akutních a perzistentních bolest.
- K léčbě závislosti na opioidech (samostatně nebo ve fixní kombinaci s naloxon).
Dávkování
Podle Souhrnu údajů o přípravku. The drogy jsou podávány parenterálně, sublingválně nebo transdermálně.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
- Zvýšený nitrolební tlak
- Těžké respirační selhání
- Těžká jaterní nedostatečnost
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Buprenorfin je metabolizován a glukuronidován prostřednictvím CYP3A4. Droga-droga interakcí byly popsány pomocí benzodiazepiny, centrální depresor drogy, alkohol, Inhibitory MAO, Inhibitory CYP a induktory CYP.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější možné nepříznivé účinky patří otupělost, ospalost, nízký krevní tlak, dýchací deprese, bolest hlavy, malé zorničky, závratě, pocení, nevolnost, a zvracení.
