Produkty
Dabrafenib byl schválen v USA a EU v roce 2013 a v mnoha zemích v roce 2014 ve formě tvrdých tobolek (Tafinlar).
Struktura a vlastnosti
Dabrafenib (C.23H20F3N5O2S2, Mr = 519.6 g / mol) drogy jako dabrafenib mesilát, bílý až mírně zbarvený prášek to je prakticky nerozpustné v voda. Je to derivát thiazolu a pyrimidinu.
Účinky
Dabrafenib (ATC L01XE23) má protinádorové a antiproliferativní vlastnosti. Účinky jsou způsobeny inhibicí mutantní serin threoninkinázy BRAF V600E. Mutace v genu BRAF způsobují aktivaci kinázy, což vede k buněčné proliferaci. V600E označuje nahrazení jedné aminokyseliny v poloze 600: valin je nahrazen kyselinou glutamovou. Tato mutace zvyšuje aktivitu enzymu o faktor 500.
Indikace
K léčbě pacientů s neresekovatelným nebo metastazujícím melanom s diagnosticky potvrzenou mutací BRAF V600E.
Dávkování
Podle SmPC. Kapsle jsou užívány dvakrát denně s 12hodinovým odstupem a půst, alespoň jednu hodinu před nebo dvě hodiny po jídle.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Dabrafenib je metabolizován CYP2C8 a CYP3A4. Odpovídající droga-droga interakcí jsou možné. Drogy které mění pH žaludku, mohou snížit biologická dostupnost dabrafenibu.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější potenciál nepříznivé účinky obsahovat hyperkeratóza, bolest hlavy, horečka, sval a bolesti kloubů, papilomy, vypadávání vlasů, zvracenívyrážka a syndrom ruka-noha.
