Labetalol je lék používaný k léčbě vysoký krevní tlak. Je efektivní jako alfa i beta blokátor. Labetalol se účinně používá při léčbě hypertenzí, pooperačních hypertenze, hypertenze spojená s phächromozotome a rebound hypertenze. Běžný nepříznivé účinky obsahovat bolest hlavy, dyspepsie, závrať, nevolnost, letargie, nosní kongesce a erektilní dysfunkce.
Co je labetalol?
Labetalol je blokátor adrenergních receptorů. Soutěží s ostatními katecholaminy kompatibilní s těmito weby. Labetalol má relaxační účinek na zúžený cévní sval. Labetalol hydrochlorid je bílá nebo krémově zbarvená, krystalická voda-rozpustný prášek. Injekcí tohoto činidla je čirý, bezbarvý až světle žlutý vodný izotonický roztok pro intravenózní podání. Má rozmezí pH 3.0 až 4.5. Na ml obsahuje injekce 5 mg labetalol hydrochloridu. Labetalol HCL je racemát s molekulovým vzorcem C19H24N2O3 * HCL a molekulovou hmotností 364.87. Má dvě asymetrická centra a existuje jako molekulární komplex dvou diastereomerních párů dilevalolu.
Farmakologické účinky na tělo a orgány
Labetalol je blokátor receptorů pro duální alfa a duální beta. Blokuje aktivitu selektivních alfa a neselektivních beta receptorů v jedné látce. Beta receptory jsou receptory molekuly ke kterým poslové jako epinefrin a noradrenalinu dok. Tyto poslové látky jsou součástí sympatiku nervový systém. To je zodpovědné za nedobrovolné fyzické stavy vzrušení. Buzení betaadrenoceptorů zapnuto krev plavidla a srdce způsobí zrychlení srdeční frekvence a zvýšení krevní tlak. Účinek na tyto receptory je silný a reverzibilní. Labetalol je vysoce selektivní adrenergní pro postsynaptické alfa1 receptory a neselektivní pro beta-adrenergní receptory. Je přibližně stejně účinný pro receptory beta1- a beta2-. Poměr blokády alfa k beta závisí na tom, zda je labetalol podáván orálně nebo intravenózně. Při perorálním podání je poměr alfa- a beta-blokády 1: 3; intravenózně je to 1: 7. Labetalol lze tedy chápat jako beta-blokátor s alfa-blokující aktivitou. Ve srovnání s tím je labetalol slabší beta-blokátor než, řekněme, propranolol a má slabší afinitu k alfa receptorům než fentolamin. Labetalol má vlastní sympatomimetickou aktivitu. Zejména je to částečný agonista na beta2 receptorech v hladkém svalstvu cév. Labetalol má relaxační účinek na hladké svalstvo cév díky kombinaci tohoto částečného beta2 agonismu s blokádou alfa1. To je vazodilatační a může způsobit snížení krev tlak. Podobný lokální anestetika a sodík blokování kanálů antiarytmikalabetalol má také membránově stabilizující aktivitu. Snížením sodík příjem, labetalol snižuje akční potenciál palba, výroba lokální anestézie. Fyziologické účinky labetalolu při intravenózním podání nelze předvídat pouze na základě jeho účinku blokujícího receptory. Blokování beta1 receptorů by se mělo snížit srdce hodnotit. To o labetalolu neplatí. Pokud je labetalol podáván v akutních situacích, snižuje periferní vaskulární rezistenci i systémově krev tlak. Účinek na srdce frekvence, srdeční výdej a mrtvice objem zůstává malý navzdory mechanismům blokování alfa1, beta1 a beta2. Tyto účinky byly pozorovány hlavně u subjektů ve vzpřímené poloze.
Lékařské použití a použití pro léčbu a prevenci.
Labetalol nachází uplatnění při léčbě hypertenze. Může být použit samostatně nebo v kombinaci s jinými drogy jako diuretika. Lék se obvykle podává po jídle. Labetalol je účinný při léčbě hypertenzí, pooperačních hypertenze, hypertenze spojená s phächromozotome a rebound hypertenze. Droga má specifickou indikaci pro léčbu těhotenství-indukovaná hypertenze (preeklampsie). Používá se také jako alternativa v léčbě těžké hypertenze, pokud je nutné ji přivézt krevní tlak pod kontrolou co nejrychleji. Labetalol se používá k regulaci krevní tlak pod anestézie V klinické studii s farmakologicky těžkou hypertenzí poklesl krevní tlak u pacientů na zádech v průměru o 11/7 mmHG po injekci 0.25 mg / kg. Dále injekcí 0.5 mg / kg až kumulativně dávka 1.75 mg / kg dále dosaženo dávka-závislé snížení krevního tlaku. Podává se jako průměrná kontinuální intravenózní infuze dávka 136 mg po dobu dvou až tří hodin snižuje labetalol krevní tlak v průměru o 60/35 mmHg. Po ukončení léčby se krevní tlak postupně zvyšuje.
Rizika a vedlejší účinky
Mezi nejčastější potenciální nežádoucí účinky patří zvýšené játra kongestivní hodnoty funkcí selhání srdceletargie, erektilní dysfunkce, potíže s močením, nevolnost, nízký krevní tlak, poruchy zraku, ucpání nosu a reakce přecitlivělosti. V některých případech se vyskytuje syndrom orthostázy. V tomto případě dochází u pacientů k rychlému poklesu krevního tlaku při změně z polohy vleže nebo sedu do polohy vzpřímené. Může se objevit ospalost a dokonce mdloby. Pacienti by měli být sledováni kvůli tomuto nežádoucímu účinku. Labetalolu je třeba se vyhnout astma or chronická obstrukční plicní nemoc, velmi nízký krevní tlak, závažné srdeční onemocnění, těžké selhání srdcea zpomalil srdeční frekvence. Labetalol může přejít do mateřské mléko v malém množství. Kojící matky by o tom měly informovat svého lékaře. Požití labetolu může zhoršit výkon myšlení a reakce. Dodatečná spotřeba alkohol může dále snižovat krevní tlak a zvyšovat určité vedlejší účinky léku. Před operací pod anestézie, jakož i operace očílék Labetol drogy je třeba poznamenat. Mezi příznaky předávkování patří pokles srdeční frekvence, závraťa mdloby.
