Evolokumab

Produkty

Evolocumab byl schválen v EU a USA v roce 2015 a v mnoha zemích v roce 2016 ve formě injekčního roztoku (Repatha).

Struktura a vlastnosti

Evolocumab je lidská monoklonální protilátka IgG2 s molekulárními vlastnostmi hmota 141.8 kDa. Vyrábí se biotechnologickými metodami.

Účinky

Evolocumab (ATC C10AX13) má vlastnosti snižující hladinu lipidů. Selektivně se váže na PCSK9 (proprotein konvertáza subtilisin kexin typu 9). Tato serinová proteáza se váže na LDL-C receptory na povrchu játra buňky a směruje je k degradaci v lysozomech hepatocytů. Vazba Evolocumabu na PCSK9 zvyšuje koncentrace of LDL receptory v buněčná membrána, což má za následek snížení LDL-C (nízké hustota lipoprotein cholesterolu) Ve krev jako další LDL-C je vzat do játra buňky. Evolokumab má dlouhý poločas 11 až 17 dnů.

Indikace

  • hypercholesterolémie (včetně heterozygotní familiární hypercholesterolemie).
  • Homozygotní rodinný hypercholesterolémie.
  • Snížení rizika kardiovaskulárních příhod u pacientů s vysokým kardiovaskulárním rizikem.

Dávkování

Podle odborných informací. Protilátka se podává subkutánně předplněnou injekční stříkačkou.

Kontraindikace

  • Přecitlivělost

Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.

Interakce

Interakce s statiny byl popsán.

Nepříznivé účinky

Nejběžnější možné nepříznivé účinky patří nazofaryngitida, horní dýchací trakt infekce vliv, zpět bolest, bolesti kloubů, a nevolnost.