Jak Exemestane funguje
Exemestan je ireverzibilní inhibitor aromatázy a jako takový potlačuje tvorbu ženských pohlavních hormonů (estrogenů).
Estrogeny (estron, estradiol a estriol) jsou ženské pohlavní hormony. Tvoří se v ženském těle (v malém množství i v mužském) z prekurzorových látek, především ve vaječnících.
Pohlavní hormony jsou důležité pro tvorbu sexuálních charakteristik a spolu s dalšími hormony (jako je progesteron) udržují menstruační cyklus v chodu. Během menopauzy vaječníky postupně přestávají produkovat estrogen.
Poté je hormon produkován pouze v malém množství v jiných tkáních (svaly, tuková tkáň, tkáň mléčné žlázy). V důsledku toho hladina estrogenu klesá na velmi nízkou úroveň.
V některých případech rakoviny prsu je nádor citlivý na hormony, což znamená, že jeho růst je závislý na estrogenu. Inhibitory aromatázy, jako je Exemestan, se používají k potlačení tohoto hormonálně řízeného růstu nádoru.
Inhibují enzym aromatázu, který se podílí na přeměně prekurzorů estrogenu na aktivní hormony. To značně snižuje hladinu estrogenu a často brání dalšímu růstu nádoru.
Absorpce, degradace a vylučování
Exemestan se rozkládá v játrech a vylučuje se močí a stolicí.
Kdy se exemestan používá?
Exemestan je schválen pro adjuvantní léčbu časného karcinomu prsu citlivého na hormony po dvou až třech letech léčby účinnou látkou tamoxifen.
Je také schválen pro léčbu pokročilého karcinomu prsu, kdy se růst nádoru nezastavil antiestrogenovou léčbou.
Exemestanem mohou být léčeny pouze ženy po menopauze. To se však dá přivodit i předčasně pomocí léků.
Jak se přípravek Exemestan užívá
Exemestan se užívá ve formě tablety jednou denně, po jídle, protože se pak lépe vstřebává do těla. Obvyklá denní dávka je 25 miligramů exemestanu.
Délku užívání u pacientek s časným karcinomem prsu stanoví lékař individuálně. U pokročilého karcinomu prsu je terapie obvykle trvalá, dokud nádor nepokračuje v růstu.
Jaké jsou vedlejší účinky Exemestanu?
Vzhledem k tomu, že hladina estrogenu při užívání přípravku Exemestan STADA náhle a prudce klesá, mohou se objevit závažné postmenopauzální symptomy („menopauzální symptomy“), zejména na začátku léčby.
Mezi další časté nežádoucí účinky patří ztráta chuti k jídlu, pokles krevních destiček (trombocytů), necitlivost, zvracení, průjem, zácpa, zažívací potíže, vypadávání vlasů, kožní vyrážka, svědění, snížení hustoty kostí a zlomenin a zadržování vody a slabost.
Co je třeba vzít v úvahu při užívání Exemestanu?
Kontraindikace
Exemestan se nesmí užívat v následujících případech:
- přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoli další složku přípravku
- ženy před menopauzou
- těhotenství
- Laktace
lékové interakce
Vzhledem k tomu, že exemestan je štěpen jaterními enzymy, které také štěpí jiné léky, může při současném užívání s některými z nich interagovat:
Byly pozorovány interakce s léky, které způsobují, že játra produkují více enzymů, které rozkládají exemestan. V důsledku toho se Exemestan rychleji odbourává, což snižuje jeho účinnost nebo brání jeho působení. Příklady takových činidel zahrnují antibiotikum rifampicin, určitá činidla pro epilepsii a záchvaty (jako je fenytoin, karbamazepin) a rostlinné antidepresivum z třezalky tečkované.
Aby nebyl ohrožen terapeutický úspěch Exemestanu, neměly by se během léčby užívat žádné léky obsahující estrogen ani je aplikovat na kůži. To by zrušilo účinek exemestanu.
Exemestan je indikován pouze u žen po menopauze. V případě potřeby to lze vyvolat uměle.
Těhotenství a kojení
Exemestan je kontraindikován během těhotenství a kojení.
Jak získat léky obsahující exemestan
Přípravky obsahující Exemestan jsou dostupné v Německu, Rakousku a Švýcarsku v libovolné dávce a velikosti balení na předpis a v lékárnách.
Od kdy je Exemestan známý?
Po účinných složkách anastrozolu a letrozolu je exemestan třetím perorálně aktivním inhibitorem aromatázy vyvinutý pro léčbu hormonálně citlivých nádorů rakoviny prsu. Všechny tři účinné látky jsou na seznamu dopingových zákazů, protože je mohou užívat sportovci, aby se předešlo vedlejším účinkům zakázaných dopingových látek (anabolických steroidů).
Exemestan byl schválen v Německu v roce 1999. Od doby, kdy vypršela patentová ochrana, přišla na trh řada generik obsahujících účinnou látku.
