Produkty
Fexinidazol bude brzy schválen EMA v roce 2018 ve formě tablet (Fexinidazol Winthrop). Jedná se o první nové schválení v této oblasti za poslední desetiletí. Poprvé je k dispozici perorální léčba. Droga byla vyvinuta od roku 2005 ve spolupráci mezi DNDi (Drogy za iniciativu pro zanedbávané nemoci), Sanofi a partneři z Afriky. DNDi je nezisková organizace pro výzkum a vývoj. Účinná látka pocházela z programu v Hoechstu v 1970. letech, který nebyl dále sledován. Hoechst je nyní součástí Sanofi.
Struktura a vlastnosti
Fexinidazol (C.12H13N3O3S, Mr = 279.3 g / mol) strukturně patří k 5-nitroimidazolům. Je to proléčivo, které je biotransformováno izoenzymy CYP450 na dva aktivní metabolity, fexinidazolsulfoxid a sulfon.
Účinky
Fexinidazol má antiparazitické vlastnosti. Účinky jsou způsobeny tvorbou reaktivních látek aminy které mají toxické a mutagenní účinky na parazity.
Indikace
Pro léčbu Afričanů trypanosomiáza s původcem (spavá nemoc).
Dávkování
Podle SmPC. Tablety se podávají jednou denně po dobu 10 dnů.
Kontraindikace
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější možné nepříznivé účinky obsahovat zvracení, nevolnost, bolest hlavyslabost, závratě a tremor.
