Produkty
Gammahydroxybutyrát je komerčně dostupný jako perorální roztok (Xyrem). V mnoha zemích je schválen od roku 2006. Droga patří narkotika a vyžaduje zhoršený předpis. Je také známo, že GHB se vyrábí a obchoduje nelegálně.
Struktura a vlastnosti
Volná kyselina y-hydroxymaslová (C4H8O3, Mr = 104.1 g / mol) je bezbarvá kapalina bez zápachu. V droze je ve formě sodík sůl natrium-oxybutyrát, bílý krystal prášek který je vysoce rozpustný v voda. GHB je y-hydroxylovaná kyselina máselná, která je strukturně blízce příbuzná s neurotransmiter GABA (kyselina y-aminomáselná). Ukázalo se, že GHB je endogenní látka nacházející se v mozek a jinde.
Účinky
Gammahydroxybutyrát (ATC N07XX04) má centrální tlumivý účinek, vyvolává spánek a sedativní vlastnosti. V narkolepsii zlepšuje strukturu spánku a snižuje denní ospalost. GHB má krátký poločas asi 30 až 60 minut a dobu působení až tři hodiny. Účinky se projeví přibližně po 15 minutách. Účinky jsou založeny na interakci s receptory (např. GABAB receptor) a neurotransmiter systémy (např. dopamin).
Indikace
K léčbě narkolepsie s kataplexií u dospělých. Kataplexie je náhlá svalová slabost nebo paralýza bez ztráty vědomí, ke které obvykle dochází v reakci na emoční spoušť. V jiných zemích byl GHB schválen pro jiná použití. Původně byl vyvinut v šedesátých letech jako analog a anestetikum GABA.
Dávkování
Podle Souhrnu údajů o přípravku. Roztok se užívá v posteli před spaním. Vteřina dávka se podává po 2.5 až 4 hodinách. Terapie je zahájena opatrně. Administrativa by měla být půst protože jídlo snižuje biologická dostupnost of natrium-oxybutyrát.
Zneužívání
GHB je zneužíván jako opojný nápoj a párty droga („klubová droga“) kvůli jejím depresivním, euforickým, dezinhibičním a afrodiziakálním účinkům. Takzvané knockoutové kapky obvykle obsahují GHB. Jako flunitrazepam, jsou míchány do nápojů jako „droga znásilnění“ s úmyslem sexuálně zneužívat oběti. GHB může způsobit amnézie, přičemž oběti nebyly paměť po útoku. Nápoje by proto neměly zůstat bez dozoru v barech a klubech. Nápoje by neměly přijímat cizí lidé.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
- Porucha sukcinátové semenné dehydrogenázy
- Těhotenství
- Léčba centrálně tlumivým účinkem drogy (např, prášky na spaní, opioidy, barbituráty).
- Pacienti s porfyrií
- Jaterní cirhóza
- Nekontrolovaná velká deprese
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Centrální depresor drogy a alkohol potencovat nepříznivé účinky a neměly by být kombinovány s GHB. Gammahydroxybutyrát je biotransformován gama hydroxybutyrát dehydrogenázou a odpovídajícími interakcí jsou možné.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější potenciál nepříznivé účinky obsahovat nevolnostzávratě a bolest hlavy. GHB má úzký terapeutický rozsah. Mezi projevy předávkování patří ztráta vědomí, kóma, dýchací deprese, záchvaty a bradykardie. Byly hlášeny úmrtí spojené se zneužíváním.