Sibutramin je amfetamin derivát a slouží jako potlačující chuť k jídlu jako nepřímý stimulátor sympatiku nervový systém. Aktivní složka patří do skupiny serotonin-noradrenalinu inhibitory zpětného vychytávání a tím se blíží svým způsobem působení různým antidepresiva a ADHD droga methylfenidát. Drogy obsahující sibutramin byly staženy z trhu v evropských zemích v roce 2010 na doporučení Evropské agentury pro léčivé přípravky kvůli významným vedlejším účinkům.
Co je sibutramin?
Sibutramin patří k potlačující chuť k jídlu skupina drogy a byl používán k léčbě závažných onemocnění obezita (nadváha). Droga sibutramin, an amfetamin derivát, který patří do potlačující chuť k jídlu (anorektická) skupina léčiv byla použita k léčbě těžkých nadváha (obezita), dokud v roce 2010 neztratil souhlas. Vlastnost sibutraminu potlačující chuť k jídlu je způsobena hlavně působením serotonin-noradrenalinu inhibitor zpětného vychytávání (SNRI). To má za následek zvýšení koncentrace z neurotransmiter serotonin a stres hormon adrenalin v extracelulárním prostoru a v synaptická rozštěp z nervy zapojen, což odpovídá nepřímé stimulaci sympatiku nervový systém. V případě nebezpečí nebo jiného stresujícího, sympatického nervový systém normálně to zajišťuje stres hormonů jsou uvolňovány a metabolismus těla je nastaven tak, aby vyvolal krátkodobý duševní a fyzický špičkový výkon pro let nebo útok. V průběhu krátkodobých metabolických změn dochází mimo jiné také k potlačení chuti k jídlu. Vzhledem k velkému počtu škodlivých vedlejších účinků, z nichž některé byly život ohrožující, doporučila Evropská agentura pro léčivé přípravky v lednu 2010, aby drogy obsahující sibutramin již nebudou pro léčbu schváleny. Toto doporučení bylo od té doby schváleno průmyslovými zeměmi, které zrušily souhlas s léky obsahujícími sibutramin, jako jsou Reductil, Meridia a LiDa.
Farmakologický účinek
Rozmanitost účinků, které má sibutramin na různé tkáně, orgány a CNS, kromě inhibice chuti k jídlu, lze do značné míry vysvětlit jeho nepřímou stimulací adrenergních receptorů (adrenoreceptorů). V důsledku inhibice zpětného vychytávání neurotransmiterů serotoninu a noradrenalinu, zvýšené extracelulární koncentrace neurotransmiterů vede k odpovídajícímu zvýšení obsazení a stimulace receptorů. Takto stimulované adrenoreceptory spouští metabolické procesy podobné těm při „skutečné“ sympatické excitaci. To znamená, že všechny tkáně a orgány inervované sympatiky nervy a jsou ovlivněny přítomné adrenoreceptory. To platí také pro CNS a destičky, které také na svém povrchu nesou adrenoreceptory. Účinky na psychiku lze obvykle popsat jako euforické a jsou podobné účinkům určitých psychotropní léky. Celkový farmakologický účinek sibutraminu lze popsat jako sympatomimetický. Kromě dalších nežádoucích vedlejších účinků to byly především účinky na kardiovaskulární systém, Jako srdeční arytmie a hypertenze, stejně jako silný vliv na psychiku, který vedl v roce 2010 k odnětí schválení pro léky obsahující sibutramin.
Lékařské použití a použití
Doba, po kterou byl sibutramin registrován v Německu a dalších evropských zemích, trvá přibližně 12 let, od roku 1999 do roku 2010. Pouze v Itálii, po výskytu dvou úmrtí, byla droga oficiálně stažena z trhu již v roce 2002 Užívání drog obsahujících sibutramin podléhalo přísným pravidlům. Droga měla být předepsána výhradně pro podpůrnou léčbu obezita s body mass index (BMI) 30 nebo více. Podpůrné v tomto případě znamenalo, že se osvědčilo strava by měly být dodržovány současně s konkrétním cvičebním programem. Kromě toho platilo pravidlo, že léčba obezitou sibutraminem by měla být přerušena, pokud po období léčby 5 měsíce nebylo dosaženo alespoň 3% úbytku hmotnosti. Léčenou obezitou může být genetická nebo získaná obezita. Léky také podléhaly přísným pravidlům týkajícím se kontraindikací. Za přítomnosti následujících onemocnění a zdravotních stavů by léčba s obsahem sibutraminu neměla být prováděna: Kardiovaskulární onemocnění, játra a ledvina dysfunkce, hyperthyroidismus a glaukom. Z bezpečnostních důvodů by navíc sibutramin neměly užívat těhotné a kojící ženy, stejně jako děti a dospívající do 18 let.
Rizika a vedlejší účinky
Kromě někdy život ohrožujících vedlejších účinků, které se mohou vyskytnout během léčby sibutraminem a kvůli kterým léky obsahující tuto účinnou látku ztratily schválení, byla pozorována řada dalších škodlivých vedlejších účinků. Mezi ně patří poruchy spánku, zácpa, suché ústa, bolest hlavy, zvracenía necitlivost. Byly také zaznamenány nepříznivé vedlejší účinky v psychologické a nervové oblasti. Během léčby ospalost, parestézie, chuť poruchy, kůže mohou se objevit vyrážky, nadměrné pocení (hyperhidróza), úzkost a denní ospalost. Účinky sibutraminu na mysl mohou být euforické a antidepresivum. Účinky jsou podobné některým antidepresiva, což jsou také SNRI. Sibutramin je nyní také na seznamu zakázaných drog.
