Produkty
Telaprevir je komerčně dostupný ve formě potahovaného filmu tablety (Incivo). V mnoha zemích byl schválen v roce 2011.
Struktura a vlastnosti
Telaprevir (C.36H53N7O6, Mr = 679.8 g / mol) je peptidomimetikum a ketoamid. Existuje jako bílý krystal prášek který je těžko rozpustný v voda. Telaprevir se v těle převádí na -diastereomer VRT-127394, který je aktivnější než mateřská sloučenina.
Účinky
Telaprevir (ATC J05AE11) je antivirový. Jeho účinky jsou způsobeny selektivní, kovalentní a reverzibilní inhibicí NS3 / 4A serinové proteázy, která hraje důležitou roli ve zrání viru, a tím i virové replikaci. Proteáza převádí HCV polyprotein na zralý nestrukturální Proteinů NS4A, NS4B, NS5A a NS5B.
Indikace
V kombinaci s peginterferonem alfa a ribavirin pro léčbu chronického genotypu 1 zánět jater C u dospělých pacientů s kompenzací játra onemocnění.
Dávkování
Podle SmPC. Tablety se užívají každých 8 hodin s jídlem.
Kontraindikace
Terapie je kontraindikována při přecitlivělosti během těhotenstvív kombinaci s úzkým terapeutickým rozsahem substrátů CYP3A a silnými induktory CYP. Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Telaprevir je substrát a inhibitor CYP3A a P-glykoprotein. Odpovídající droga-droga interakcí jsou možné (viz výše).
Nepříznivé účinky
Nejběžnější možné nepříznivé účinky obsahovat anémievyrážka, trombocytopenie, lymfopenie, svědění a nevolnost. Zřídka, závažné a život ohrožující kůže reakce se vyskytly během léčby.
