Produkty
Gefitinib je komerčně dostupný ve formě potahovaného filmu tablety (Iressa). V mnoha zemích byl schválen v roce 2011.
Struktura
Gefitinib (C.22H24ClFN4O3, Mr = 446.9 g / mol) je morfolinový a anilinchinazolinový derivát. Existuje jako bílá prášek který je těžko rozpustný v voda, zvláště při vysokém pH.
Účinky
Gefitinib (ATC L01XE02) je cytostatický a cytotoxický. Jeho účinky jsou způsobeny selektivní inhibicí tyrosinkinázy receptoru EGFR pro epidermální růstový faktor. EGFR se množí na povrchu rakovina buňky. Inhibice tyrosinkinázy zabíjí buňky.
Indikace
K léčbě pacientů s lokálně pokročilými nebo metastatickými nemalobuněčnými buňkami plíce rakovina s aktivací mutace EGFR.
Dávkování
Podle Souhrnu údajů o přípravku. Lék se užívá jednou denně, nezávisle na jídle. Vysoké pH v žaludek výrazně snižuje biologická dostupnost, Proto, antacida musí být podáván v časovém intervalu.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
- Děti
- Selhání jater
- Těhotenství a kojení
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Gefitinib je biotransformován CYP3A4. Odpovídající droga-droga interakcí s induktory a inhibitory jsou klinicky relevantní. Gefitinib inhibuje CYP2D6 a může vést ke zvýšení substrátů CYP2D6, jako je metoprolol. jiný interakcí byly zaznamenány u antacida (viz výše), antagonisté vitaminu K a vinorelbin.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější potenciál nepříznivé účinky zahrnují poruchy trávení, jako je průjem, nevolnost, zvracení, zánět ústní sliznice, ztráta chuti k jídlu, slabost a kůže reakce. Mezi další časté nežádoucí účinky patří krvácení, oční poruchy, dehydratace jako výsledek průjemproblémy s nehty, vypadávání vlasů, a horečka. Mezi vzácné závažné nežádoucí účinky patří zánět jater, těžké kůže reakce, reakce přecitlivělosti, intersticiální plíce onemocnění a pankreatitida.
