Produkty
Glukarpidáza je ve Spojených státech komerčně dostupná jako injekce (Voraxaze). Droga dosud nebyla v mnoha zemích schválena.
Struktura a vlastnosti
Glukarpidáza je a karboxypeptidáza biotechnologicky odvozeno od geneticky modifikovaných. Je to protein složený z 390 aminokyseliny a existuje jako homodimer s molekulovou hmotností 83 kDa. Glukarpidáza byla původně izolována z.
Účinky
Glukarpidáza (ATC V03AF09) inaktivuje methotrexát. Je to enzym, který štěpí glutamát část molekuly, přeměňující léčivo na neaktivní metabolity DAMPA (kyselina 2,4-diamino-N10-methylpteroová) a glutamát. Ty se vylučují hlavně prostřednictvím játra.
Indikace
Pro léčbu toxických látek methotrexát plazmatické koncentrace (> 1 µmol na litr) u pacientů se zpožděnou clearance methotrexátu v důsledku poruchy funkce ledvin.
Dávkování
Podle Souhrnu údajů o přípravku. Lék se injikuje intravenózně.
Kontraindikace
Glukarpidáza je kontraindikována v případě přecitlivělosti. Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Enzym může také inaktivovat strukturně příbuzné foláty. Leukovorin by se neměl podávat současně, protože je také substrátem glukarpidázy.
Nepříznivé účinky
Možný nepříznivé účinky zahrnují hypersenzitivní reakce, parestézie, návaly nevolnost, zvracení, nízký krevní tlak, a bolest hlavy.
